1 kapsle obsahuje:
účinná látka: gabapentin – 0,3 g;
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 0,066 g, drégelatinizovaný kukuřičný škrob – 0,030 g, mastek – 0,003 g, stearát hořečnatý – 0,001 g.
Hmotnost obsahu kapsle je 0,4 g.
Tvrdé želatinové kapsle (Kapsugel, divize Pfizer, Belgie [oxid titaničitý (2%), žluté barvivo oxid železitý (0,6286%), želatina (až 100%)].
Farmakoterapeutická skupina:
Antiepileptický lék.
ATX kód: [N03AX12].
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru kyselině gama-aminomáselné (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku některých jiných léků, které interagují s receptory GABA, včetně kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů a inhibitorů GABA transamináz; Inhibitory vychytávání GABA, agonisté GABA a proléčiva GABA: nemá GABAergní vlastnosti a neovlivňuje vychytávání a metabolismus GABA. Předběžné studie naznačují, že gabapentin se váže na a2-p podjednotku napěťově řízených vápníkových kanálů a inhibuje příliv iontů vápníku, který hraje důležitou roli při rozvoji neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy, které se podílejí na působení gabapentinu u neuropatické bolesti, patří: snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se neváže na jiné receptory v klinicky relevantních koncentracích, včetně GABA, GABAβ, benzodiazepinových, glutamátových, glycinových nebo N-methyl-d-aspartátových receptorů. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-d-aspartátu v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μmol/l, čehož in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.
Farmakokinetika
Biologická dostupnost gabapentinu není úměrná dávce: jak se dávka zvyšuje, snižuje se. Po perorálním podání je maximální koncentrace (Cmax) gabapentinu v plazmě dosaženo za 2-3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Jídlo, včetně potravin s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku. Poločas (T1/2) z plazmy nezávisí na dávce a je v průměru 5-7 hodin.
Farmakokinetika
Načítání komentářů.
Indikace a kontraindikace
Indikace pro lék Convalis®
epilepsie (u dospělých a dětí starších 12 let – jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie k léčbě parciálních epileptických záchvatů, včetně těch se sekundární generalizací);
Léčba neuropatické bolesti u dospělých.
Kontraindikace
přecitlivělost na léčivo a/nebo jeho složky;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
věk dětí (do 12 let).
S opatrností: selhání ledvin (viz „Dávkování a způsob podání“).
Dávkování a podávání
Orálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a s potřebným množstvím tekutiny.
Monoterapie a použití Convalisu jako adjuvans k léčbě parciálních epileptických záchvatů u dětí starších 12 let a dospělých.
Léčba začíná dávkou 300 mg perorálně jednou denně a postupně se zvyšuje na 900 mg/den (první den – 300 mg jednou denně, druhý – 300 mg dvakrát denně, třetí – 300 mg třikrát denně). Dávka může být následně zvýšena. Obvyklá dávka přípravku Convalis je 900-1200 mg denně. Maximální dávka je 3600 mg/den rozdělená do tří stejných dávek každých 8 hodin. Maximální interval mezi dávkami léku by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.
Neuropatická bolest u dospělých.
Léčba začíná dávkou 300 mg první den, 600 mg (300 mg dvakrát) druhý den, 900 mg (300 mg 3krát) třetí den. V případě silné bolesti lze Convalis předepisovat od prvního dne v dávce 300 mg třikrát denně. V závislosti na účinku lze dávku postupně zvyšovat, maximálně však na 3600 mg/den.
U pacientů s poruchou funkce ledvin je denní dávka léku: s clearance kreatininu 50-79 ml/min – 600-1800 mg/den, 30-49 ml/min – 300-900 mg/den, 15-29 ml/min – 300-600 mg/den/min, méně než 15 mg denně – 300 ml
U pacientů na hemodialýze je počáteční dávka přípravku Convalis 300 mg. Dodatečná dávka po hemodialýze je 300 mg po každé 4hodinové hemodialýze. Ve dnech, kdy se neprovádí dialýza, se Convalis nepoužívá.