Účinnou látkou přípravku Contrikal je aprotinin, o kterém je známo, že inhibuje proteolytické enzymy.
Aprotinin také inhibuje kalikrein-kininový systém, takže může být použit pro různé typy šoků.
Lék inaktivuje proteinázy a plasmin, což umožňuje jeho použití při akutní pankreatitidě nebo koagulopatii.
Lék se metabolizuje v ledvinách a do dvou dnů se vylučuje močí.
Forma vydání
Contrycal se vyrábí v práškové formě pro ředění roztoku pro intravenózní podání léčiva. Contrycal můžete zakoupit s rozpouštědlem, v balení po 10 ampulích.
Analogy Contrycalu – Gordox, Aprotecs, Aprotinin, Ingiprol, Vero-narcap, Trasilol500 000, Ingitril, Trascolan, Aerus.
Indikace pro použití přípravku Contrycal
Podle pokynů je Contrikal předepsán k léčbě akutních forem pankreatitidy (včetně pankreatické nekrózy), k prevenci výskytu pankreatitidy po operaci, tukové embolii po zlomeninách a operacích.
Dobré recenze o Contrycalu, používaném při komplexní terapii toxického, popáleninového, hemoragického, traumatického šoku.
Contrycal je účinný také v případech krvácení v důsledku koagulopatie (poruchy krevní srážlivosti) způsobené hyperfibrinolýzou.
Kontraindikace
Podle návodu by se Contrycal neměl užívat při přecitlivělosti na účinnou látku, v těhotenství (do 12 týdnů). Při použití přípravku Contrycal u pacientů s polyvalentními alergiemi je třeba postupovat opatrně.
Po 12 týdnech. Během těhotenství může být lék použit pouze pro zvláštní indikace.
Contrycal by se neměl užívat současně s urokinázou nebo streptokinázou, protože může inhibovat jejich účinek. Produkt je také nekompatibilní s antibiotiky a roztoky obsahujícími lipidy, aminokyseliny a dextran.
Contrycal lze zakoupit pouze na lékařský předpis.
Pokud je potřeba použít analogy Contrikalu, měli byste si přečíst jejich pokyny, protože Nežádoucí účinky a kontraindikace se mohou lišit.
Návod k použití Contrycal
Contrycal lze zakoupit v ampulích po 10000 30000, 50000 XNUMX, XNUMX XNUMX jednotkách.
K léčbě akutní pankreatitidy se lék podává intravenózně a co nejdříve v dávce 200 000 – 300 000 IU. Poté po dobu 24 hodin. stejná dávka léčiva se podává nitrožilně kapáním. Léčba obvykle trvá, dokud se stav pacienta nezlepší a výsledky testů se nezmění pozitivně.
K prevenci pooperační pankreatitidy je lék předepsán v počáteční dávce 200 000 IU, poté se podává 100 000 IU čtyřikrát denně každých 6 hodin.
K eliminaci šoku se Contrikal podává v dávce 200 000 IU denně a poté každé 4 hodiny. – 140 000 JEDNOTEK.
K prevenci tukové embolie začíná užívání Contrycalu dávkou 200 000 IU, která se podává intravenózně nízkou rychlostí. Poté se po kapkách intravenózně podává 200 000 IU denně.
Pro léčbu koagulopatie je Contrycal předepsán k podávání v dávce 300 000 IU nízkou rychlostí intravenózně, poté každé 4 hodiny. – nitrožilní kapání 140 000 IU.
Pozitivní recenze na Contrikal, používaný k zastavení porodního krvácení. Pro začátek je předepsáno 700 000 – 1 000 000 IU intravenózně a poté 700 000 IU každou hodinu, dokud se krvácení nezastaví.
Lék je předepisován dětem v dávce 14 000 IU na 1 kilogram hmotnosti dítěte. Lék se podává dětem intravenózním proudem nebo kapáním (nízkou rychlostí, ne více než 5 ml/min), v poloze vleže. Před použitím se Contrycal zředí 0,9% roztokem chloridu sodného. Roztok se podává okamžitě a nelze jej skladovat.
Nežádoucí účinky
Produkt může způsobit alergické reakce, zvýšenou srdeční frekvenci, pocení, slabost, dušnost, nevolnost a modrou kůži.
O Contrycalu jsou recenze, že po opakovaném podání léku je vysoké riziko nežádoucích účinků, ale mohou se objevit i po prvním podání.
Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, lék by měl být přerušen a měly by být použity analogy Contrikalu.
O autorovi
Valentin Ilyin Lékárník O autorovi
Vzdělání:
Diplom v oboru “Farmacie”, Vzdělávací organizace dalšího odborného vzdělávání “Mezinárodní akademie expertízy a hodnocení”
Diplom v oboru “Farmaceutická technologie”, LLC “Národní centrum lékařského vzdělávání” ve spolupráci s Federálním státním rozpočtovým ústavem pro další odborné vzdělávání “Celoruské vzdělávací, vědecké a lékařské centrum pro kontinuální farmaceutické a lékařské vzdělávání”
Informace o léku jsou zobecněné, poskytují se pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví nebezpečná!
Sdílet:
Ohodnoťte tento článek: 4.8076923076923 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Hodnocení: 5 (13 hlasů)
Víš, že:
Když se milenci líbají, každý z nich ztratí 6,4 kalorií za minutu, ale vymění si během toho téměř 300 různých druhů bakterií.
Mnoho léků bylo původně prodáváno jako léky. Heroin byl například původně uváděn na trh jako lék proti kašli pro děti. A kokain lékaři doporučovali jako anestetikum a jako prostředek ke zvýšení výdrže.
Osoba užívající antidepresiva se ve většině případů opět dostane do deprese. Pokud se člověk vyrovnal s depresí sám, má šanci na tento stav navždy zapomenout.
Američtí vědci provedli pokusy na myších a došli k závěru, že šťáva z melounu brání rozvoji cévní aterosklerózy. Jedna skupina myší pila čistou vodu a druhá skupina pila šťávu z melounu. V důsledku toho byly cévy druhé skupiny bez cholesterolových plaků.
Kaz je nejčastější infekční onemocnění na světě, kterému nemůže konkurovat ani chřipka.
Abychom řekli i ta nejkratší a nejjednodušší slova, používáme 72 svalů.
Lidé, kteří pravidelně snídají, mají mnohem menší pravděpodobnost, že budou obézní.
Játra jsou nejtěžším orgánem v našem těle. Jeho průměrná hmotnost je 1,5 kg.
Ve Spojeném království existuje zákon, podle kterého může chirurg odmítnout operovat pacienta, pokud kouří nebo má nadváhu. Člověk se musí vzdát špatných návyků, a pak možná nebude potřebovat chirurgický zákrok.
Dříve platilo, že zívání obohacuje tělo kyslíkem. Tento názor byl však vyvrácen. Vědci dokázali, že zívání ochlazuje mozek a zlepšuje jeho výkon.
I když člověku nebije srdce, může žít ještě dlouho, jak nám předvedl norský rybář Jan Revsdal. Jeho „motor“ se na 4 hodiny zastavil poté, co se rybář ztratil a usnul ve sněhu.
Nejvyšší tělesnou teplotu zaznamenal Willie Jones (USA), který byl do nemocnice přijat s teplotou 46,5°C.
Při práci náš mozek vydá množství energie rovnající se 10wattové žárovce. Obraz žárovky nad vaší hlavou ve chvíli, kdy se objeví zajímavá myšlenka, tedy není tak daleko od pravdy.
Hmotnost lidského mozku je asi 2% celkové tělesné hmotnosti, ale spotřebuje asi 20% kyslíku vstupujícího do krve. Tato skutečnost činí lidský mozek extrémně náchylným k poškození způsobenému nedostatkem kyslíku.
Podle studií mají ženy, které pijí několik sklenic piva nebo vína týdně, zvýšené riziko vzniku rakoviny prsu.
Aprotinin je indikován k profylaxi ke snížení pooperačních krevních ztrát a požadavků na transfuzi u dospělých pacientů, kteří jsou vystaveni vysokému riziku velkých krevních ztrát během izolovaného kardiopulmonálního bypassu (tj.
Kontraindikace
Farmakodynamika
Aprotinin je širokospektrální molekula inhibitoru proteázy s antifibrinolytickou aktivitou. Vytvořením reverzibilního stechiometrického komplexu enzym-inhibitor inhibuje aprotinin u lidí trypsin, plasmin a kalikrein v krevní plazmě a tkáních, což vede k inhibici fibrinolýzy.
Kromě toho inhibuje kontaktní fázi aktivace koagulace krve, která
je faktorem, který spouští proces koagulace a stimuluje fibrinolýzu. Aprotinin se používá při operacích pod umělým oběhem, protože tlumí zánětlivé reakce, což vede ke snížení potřeby alogenní krevní transfuze a krevních ztrát a také ke snížení potřeby opakovaného průzkumu mediastina kvůli krvácení.
U pacientů podstupujících aortokoronární bypass, výskyt
Výskyt zvýšení sérového kreatininu o 0,5 mg/dl oproti výchozí hodnotě byl významně vyšší u pacientů užívajících plnou dávku aprotininu ve srovnání se skupinou s placebem. Ve většině případů byla pooperační renální dysfunkce reverzibilní a nebyla závažná; Výskyt zvýšení sérového kreatininu o 2 mg/dl nebo více oproti výchozí hodnotě byl podobný ve skupině s plnou dávkou aprotininu a ve skupině s placebem.
Farmakologický účinek
Po intravenózním podání je aprotinin rychle distribuován do extracelulárního prostoru, což je doprovázeno rychlým poklesem koncentrace aprotininu v krevní plazmě, poločas je od 0,3 do 0,7 hodiny. Později, zejména 5 hodin po podání, nastává terminální eliminační fáze, během níž je poločas 5 až 10 hodin.
Placenta pravděpodobně není pro aprotinin zcela nepropustná, ale proniká,
zjevně se to děje extrémně pomalu.
Během chirurgického zákroku se průměrné plazmatické koncentrace léčiva v ustáleném stavu u pacientů užívajících aprotinin během srdeční operace pohybovaly od 175 do 281 IU/ml za použití následujícího režimu:
2000000 2000000 500000 IU jako primární dávka intravenózně; 110 164 XNUMX IU v primárním plnicím roztoku pumpy a XNUMX XNUMX IU za hodinu jako kontinuální intravenózní infuze během operace. Průměrná plazmatická koncentrace léčiva v ustáleném stavu během operace po podání poloviny této dávky se pohybovala od XNUMX do XNUMX IU/ml.
Údaje z farmakokinetických studií aprotininu u zdravých dobrovolníků, u kardiaků podstupujících chirurgický zákrok v mimotělním oběhu au žen podstupujících hysterektomii ukazují, že farmakokinetické parametry jsou lineární v rozmezí dávek od 50000 2000000 IU do XNUMX XNUMX XNUMX IU.
Vazba na plazmatické proteiny byla studována ex vivo. Asi 20 % antifibrinolytické aktivity bylo způsobeno nenavázanou formou ve vrstvě bez proteinů a 80 % léčiva bylo vázáno na sérové proteiny.
V ustáleném stavu byl distribuční objem přibližně 20 litrů a celková clearance z lidského těla byla přibližně 40 ml za minutu.
Aprotinin se akumuloval v ledvinách a v menší míře v tkáni chrupavky.
Akumulace léčiva v ledvinách je výsledkem vazby aprotininu na kartáčový okraj epiteliálních buněk proximálních tubulů a také akumulace ve fagolyzozomech těchto buněk. Akumulace v chrupavce je způsobena afinitou hlavního aprotininu v kyselých proteoglykanech.
V jiných orgánech se koncentrace léčiva obecně nelišila od obsahu v krevním séru. Nejnižší koncentrace léčiva byla pozorována v mozku; Aprotinin se prakticky nedostal do mozkomíšního moku.
Placentární bariérou prochází pouze malé množství aprotininu. Placentu nelze považovat za zcela nepropustnou pro aprotinin, ale míra penetrace je extrémně nízká.
Vylučování aprotininu do mateřského mléka nebylo studováno.
Metabolismus, eliminace a vylučování
Molekula aprotininu v ledvinách se působením lysozomálních enzymů rozkládá na kratší peptidy nebo aminokyseliny. U lidí se močí vylučuje méně než 5 % podané dávky aprotininu. Po intravenózním podání aprotininu značeného 131I zdravým dobrovolníkům se 25 % až 40 % značené látky vyloučí močí do 48 hodin ve formě metabolitů. Tyto metabolity neměly žádnou enzymovou inhibiční aktivitu.
Neexistují žádné údaje o použití léku u pacientů v terminálním stádiu
porucha funkce ledvin zatím není přítomna, nicméně u pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické změny ani zjevné nežádoucí účinky. V tomto ohledu není v takových případech nutná žádná zvláštní úprava dávkování.
Během těhotenství a kojení
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen.
Použití během těhotenství: Studie na zvířatech nenaznačují žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky aprotininu. Aprotinin je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství a neměl by být podáván ve druhém a třetím trimestru těhotenství, pokud potenciální přínos nepřeváží očekávané riziko. V případě závažných nežádoucích reakcí (jako jsou anafylaktické reakce, srdeční zástava) a během jejich léčby je třeba při hodnocení rizik a přínosů vzít v úvahu potenciální riziko poškození plodu (viz bod „Zvláštní pokyny“).
Není známo, zda se aprotinin vylučuje do mateřského mléka. Neexistují žádné informace o použití léku během kojení. Protože však aprotinin není při perorálním podání biologicky dostupný, jakékoli množství léku, které se dostane do mateřského mléka, neovlivní dítě.