filmový potah pro 10 mg tablety: žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), dimethikon 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15.
Dávková forma
Tablety potahované filmem.
Farmakologická skupina
Selektivní beta-adrenergní blokátory.
ATC kód C07A B07.
Indikace
Arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční (angina pectoris), chronické srdeční selhání.
Kontraindikace
- Srdeční selhání ve stavu dekompenzace;
- kardiogenního šoku
- blokáda II a III stupně;
- syndrom nemocného sinu;
- těžká sinoatriální blokáda
- symptomatická bradykardie (srdeční frekvence (HR) nižší než 50 tepů za hodinu).
- Symptomatická arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod
- bronchiální astma;
- pozdní stadia poruch periferní cirkulace, Raynaudova choroba;
- feochromocytom, neléčený;
- metabolická acidóza,
- období těhotenství a kojení
- přecitlivělost na složky léku
- věk dětí.
Dávkování a podávání
Doporučená dávka je 5 mg (1 tableta Concor 5 mg) denně.
U II. stadia arteriální hypertenze (diastolický krevní tlak do 105 mm Hg) lze na začátku léčby předepsat dávku 2,5 mg (1 tableta Concor Cor 2,5 mg) denně.
V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 10 mg (1 tableta přípravku Concor 10 mg) denně.
Zvýšení dávky je povoleno pouze v individuálních případech.
Maximální denní dávka je 20 mg denně.
Pacienti se selháním jater a ledvin.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin není úprava dávkování obecně nutná.
U pacientů se závažně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu nižší než 20 ml/min) a pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí by dávka neměla překročit denní dávku 10 mg přípravku Concor.
Dávka se volí individuálně.
Lék by měl být užíván ráno, bez žvýkání, bez ohledu na příjem potravy, s malým množstvím tekutiny.
Průběh léčby je dlouhý. Délka léčby závisí na povaze a průběhu onemocnění.
Léčba by neměla být ukončena náhle; průběh by měl být dokončen pomalu s postupným snižováním dávky.
Nežádoucí reakce
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle četnosti výskytu do následujících kategorií:
velmi časté (> 1/10), často ( > 1/100 a > 1/1000 a
Takže bouřlivý nervový systém.
Časté: závratě, bolest hlavy (zejména na začátku léčby, obvykle mírné a vymizí během 1-2 týdnů).
Někdy: poruchy spánku, deprese.
Vzácně halucinace, parestézie.
Ze strany orgánu zraku.
Vzácně snížené slzení (je třeba vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček).
Velmi vzácně konjunktivitida.
Ze strany orgánu sluchu.
Vzácné: porucha sluchu.
Z kardiovaskulárního systému.
Velmi časté: bradykardie (u pacientů s chronickým srdečním selháním).
Často pocit chladu nebo nehybnosti končetin, známky zhoršení srdečního selhání na začátku léčby (u pacientů s chronickým srdečním selháním).
Někdy: poruchy atrioventrikulárního vedení (u pacientů s arteriální hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční), ortostatická hypotenze.
Z dýchacího systému.
Méně časté: bronchospasmus u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu a chronické obstrukční choroby dýchacích cest.
Vzácně alergická rýma.
Takže strana trávicího traktu.
Časté: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa.
Ze strany jater.
Vzácné: metabolické poruchy (zvýšené hladiny triglyceridů v krvi), zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevní plazmě (AST, ALT), hepatitida.
Z kůže a pohybového aparátu.
Občas: svalová slabost, křeče.
Vzácně hypersenzitivní reakce – svědění, zvýšené pocení, vyrážka.
Velmi vzácné: vypadávání vlasů, během léčby blokátory beta-receptorů může být pozorováno zhoršení stavu pacientů s psoriázou ve formě psoriatické vyrážky.
Z urogenitálního systému.
Vzácné: erektilní dysfunkce.
Často astenie (u pacientů s chronickým srdečním selháním), únava (zejména na začátku léčby, obvykle mírná a vymizí během 1-2 týdnů).
Méně časté: astenie (u pacientů s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční).
Nadměrná dávka
Příznaky: bradykardie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, bronchospasmus, hypoglykémie.
Léčba: vysazení léku, výplach žaludku a podání aktivního uhlí. V případě potřeby symptomatická léčba.
V případě bradykardie: podání atropinu.
V případě hypotenze: užívání vazokonstrikčních léků, intravenózní podání glukagonu.
Pro atrioventrikulární blok II a III stupně: infuze orciprenalinu; v případě potřeby – srdeční stimulace.
Zhoršení srdečního selhání: podávání diuretik.
Pro bronchospasmus: bronchodilatátory (např. orciprenalin), beta 2 adrenergní látky a/nebo aminofylin.
V případě hypoglykémie: intravenózní podání glukózy.
Použití během těhotenství nebo kojení
Během těhotenství se lék používá pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Obecně betablokátory snižují průtok krve placentou a mohou ovlivnit vývoj plodu. Je nutné sledovat průtok krve v placentě a děloze. Po narození by měl být novorozenec pod přísným dohledem. Příznaky hypoglykémie a bradykardie lze očekávat během prvních 3 dnů.
Neexistují žádné údaje o vylučování přípravku Concor do mateřského mléka nebo o bezpečnosti expozice u kojených dětí. Proto se užívání léku během kojení nedoporučuje.
Děti
Neexistují žádné klinické údaje o účinnosti a bezpečnosti léku u dětí.
Funkce aplikace
Léčba by neměla být ukončena náhle; průběh by měl být dokončen pomalu s postupným snižováním dávky.
Lék by měl být používán s opatrností u diabetes mellitus s prudkými výkyvy hladiny glukózy v krvi (příznaky hypoglykémie mohou být skryté (např. tachykardie, bušení srdce, zvýšené pocení) přísná dieta; během desenzibilizace; atrioventrikulární blok prvního stupně; poruchy periferního oběhu (obtíže se mohou zvýšit, zvláště na začátku terapie).
Před zahájením léčby se doporučuje provést studii zevní respirační funkce u pacientů s bronchiálním astmatem v anamnéze.
Celková anestezie. O užívání blokátorů beta-adrenergních receptorů je nezbytné informovat anesteziologa. Nedoporučuje se používat beta-adrenergní blokátory během chirurgických zákroků. To může zvýšit riziko arytmií a ischemie myokardu. Dávka by měla být postupně snižována a lék by měl být vysazen přibližně 48 hodin před celkovou anestezií.
Pro pacienty s psoriázou (včetně rodinné anamnézy) Beta-blokátory jsou předepisovány po pečlivém zhodnocení přínosu a rizika.
Nepoužívat u pacientů s feochromocytomem, pokud nebylo dosaženo účinné blokády alfa-adrenergních receptorů.
Příznaky tyreotoxikózy mohou být při užívání léku maskovány.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
V jednotlivých případech, na začátku léčby a při změně léku, stejně jako při interakci s alkoholem, může být snížena schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při současném užívání nifedipinu a jiných blokátorů kalciových kanálů (deriváty dihydropyridinu) může být hypotenzní účinek přípravku Concor zvýšen.
Při současném užívání s antiarytmiky (fenytoin, disopyramid, lidokain, flekainid, amiodaron) může dojít k poruchám vedení a negativně inotropnímu účinku.
Při současném použití s parasympatomimetiky se může doba AV vedení prodloužit a může se zvýšit riziko bradykardie.
Při současném užívání přípravku Concor s beta-blokátory (které jsou obsaženy v očních kapkách pro léčbu glaukomu) může dojít ke zvýšení účinku bisoprololu.
Při současném užívání s inzulínem a perorálními hypoglykemickými léky se může objevit hypoglykemický účinek.
Při současném použití s beta-adrenergními blokátory mohou být příznaky hypoglykémie maskovány.
Při současném použití s anestetiky se může zvýšit riziko arytmie a ischemie myokardu.
Současné užívání se srdečními glykosidy (přípravky digitalis) může vést ke snížení srdeční frekvence a poruchám AV vedení.
Při současném použití s nesteroidními protizánětlivými léky je hypotenzní účinek bisoprololu oslaben.
Při současném použití s beta-adrenergními agonisty (dobutamin, orciprenalin) je účinek obou léků snížen.
Sympatomimetika aktivující alfa- a beta-adrenergní receptory (adrenalin, noradrenalin) zvyšují krevní tlak a zvyšují příznaky intermitentní klaudikace.
Tricyklická antidepresiva, barbituráty a fenothiazin zvyšují hypotenzní účinek.
Při současném užívání s inhibitory MAO (kromě inhibitorů MAO typu B) se zvyšuje hypotenzní účinek beta-blokátorů.
Blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem), antihypertenziva (klonidin, methyldopa, moxinidin, reserpin) by neměly být užívány současně s léčbou Concor. To může vést k rozvoji nebo zhoršení bradykardie, AV bloku, srdečního selhání a snížení krevního tlaku.
Farmakologické vlastnosti
Farmakologické. Selektivní beta 1-adrenergní blokátor. Při použití v terapeutických dávkách nemá žádné VSA ani klinicky významné vlastnosti stabilizující membránu. Má antianginózní účinek: snižuje spotřebu kyslíku myokardem snížením srdeční frekvence a snížením srdečního výdeje a snížením krevního tlaku a zvyšuje přísun kyslíku do myokardu snížením koncového diastolického tlaku a prodloužením diastoly.
Působí hypotenzivně v důsledku snížení srdečního výdeje, inhibice sekrece reninu ledvinami a také účinku na baroreceptory oblouku aorty a karotického sinu. Při dlouhodobém užívání Concoru se snižuje především zvýšená periferní vaskulární rezistence. Při chronickém srdečním selhání lék tlumí aktivovaný sympatoadrenální a renin-angiotenzin-aldosteronový systém. Concor má velmi nízkou afinitu k beta 2 receptorům hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž k beta 2 receptorům endokrinního systému. Lék může pouze v ojedinělých případech ovlivnit hladké svalstvo průdušek a periferních tepen a také metabolismus glukózy. Při jednorázovém použití přetrvá účinek Concoru 24 hodin.
Farmakokinetika. Vstřebávání . Po perorálním podání se Concor dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 90 % a není ovlivněna příjmem potravy. Maximální koncentrace v krevní plazmě (C max) je dosaženo 1-3 hodiny po jídle. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 30 %.
Metabolismus a vylučování .
Efekt „prvního průchodu“ játry je nevýznamný (méně než 10 %). V játrech je asi 50 % dávky biotransformováno za vzniku neaktivních metabolitů. Asi 98 % se vylučuje z těla ledvinami, 50 % nezměněno, zbytek ve formě metabolitů, asi 2 % dávky střevy. Poločas rozpadu je 10-12 hodin.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích.
Farmakokinetika bisoprololu je lineární a její parametry nezávisí na věku.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin není nutná žádná úprava dávky.
Základní fyzikální a chemické vlastnosti
tablety 5 mg žlutobílé bikonvexní potahované tablety ve tvaru srdce s drážkou na obou stranách;
10 mg tablety: světle oranžové bikonvexní potahované tablety ve tvaru srdce s půlicí rýhou na obou stranách.
Popis platí na 06.11.2019
- Latinský název: Concor Cor
- ATX kód: C07AB07
- Aktivní složka: Bisoprolol
- Výrobce: Merck Healthcare KGaA (Německo), Nanolek LLC (Rusko)
Struktura
Složení jedné tablety Concor Cor obsahuje účinnou látku bisoprolol fumarát a pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, MCC, krospovidon, magnesium-stearát, hydrogenfosforečnan vápenatý.
Složení pláště: makrogol 400, hypromelóza, dimethikon 100, oxid titaničitý.
Forma vydání
Concor Cor – bílé potahované tablety, bikonvexní, ve tvaru srdce, se zářezem na obou koncích.
Dostupné formy uvolňování: 10 tablet v blistru, 3 blistry v papírovém balení; 14 nebo 30 tablet v blistru, 1 blistr v papírovém balení; 25 tablet v blistru, 1 blistr v papírovém balení.
Farmakologický účinek
Má hypotenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
Bisoprolol – selektivní beta-blokátor, který nemá sympatomimetickou aktivitu ani účinek stabilizující membránu.
Snižuje se: hladiny reninu v krvi, srdeční potřeba kyslíku a počet srdečních tepů. Bloky v malých dávkách β1-adrenergní receptory, snižuje aktivaci katecholaminy syntézu cAMP z ATP, snižuje intracelulární tranzit vápenatých iontů, inhibuje vodivost a excitabilitu a inhibuje AV vodivost. Při zvýšení dávky má β2-adrenergní blokující účinek.
Celková periferní rezistence se během prvního dne mírně zvyšuje a po dalších 1-3 dnech se vrací na původní hodnotu a při dlouhodobém podávání klesá.
Pokles tlaku je způsoben sympatickým účinkem na periferní cévy, snížením minutového objemu krve a inhibicí systému renin-angiotenzin. Na arteriální hypertenze účinek se dostaví po 2-5 dnech.
Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby srdce na kyslík v důsledku snížení počtu srdečních kontrakcí za jednotku času a kontraktility a zvýšením diastoly.
S eliminací je spojeno antiarytmické působení tachykardie, arteriální hypertenze, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšená hladina cAMP, inhibice AV vedení.
Farmakokinetika
Biologická dostupnost je 85-90 %, příjem potravy ji neovlivňuje. Bisoprolol se z 90 % vstřebává ze střeva. Maximální obsah v krvi se objeví po 3 hodinách. Vazba na krevní bílkoviny – až 35 %.
Prochází přeměnami oxidační cestou. Hlavní deriváty jsou farmakologicky neaktivní. Vylučuje se ledvinami.
Indikace pro použití Concor Cor
Indikace pro použití léku jsou poměrně omezené. Lidé ve vyšším věku často trpí srdeční selhání podle chronického typu, pro který jsou pro léčbu této patologie předepsány tablety Concor Cor.
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
- Obecná porušení: astenie, únava.
- Z nervového systému: synkopa, головокружение.
- Duševní poruchy: deprese, halucinace, nespavost.
- Ze strany smyslových orgánů zraku: konjunktivitida, sluchové postižení.
- Z oběhového systému: snížený tlak, porucha AV vedení, snížená tepová frekvence, ortostatická hypotenze.
- Z dýchacího systému: bronchospasmus, alergická rýma.
- Ze svalového systému: křeče.
- Z trávicího systému: zvracení, nevolnost, průjem, zánět jater.
- Z reprodukčního systému: zhoršení potence.
- Z kůže: svědění, vyrážka, zarudnutí, alopecie.
- Laboratorní nález: zvýšené hladiny triglyceridů, AST a ALT.
Návod k použití Concor Cor (Metoda a dávkování)
Pokyny k léku doporučují užívat tablety ráno, perorálně, s vodou. Nekousejte ani nedrťte.
Léčba chronického srdečního selhání přípravkem Concor Cor vyžaduje titraci a neustálý lékařský dohled. Při titraci lze dávku zvýšit pouze tehdy, když je předchozí dávka dobře snášena.
Maximální dávka pro léčbu chronického srdečního selhání je bisoprolol v dávce 10 mg jednou denně.
Na začátku léčby, při užívání poloviny tablety Concor Cor, je nutné pacienta první 4 hodiny pozorovat, sledovat puls, krevní tlak a ukazatele vodivosti.
Nadměrná dávka
Léčba předávkování: přerušte podávání léku a symptomatickou léčbu.
Interakce
Jodované radiokontrastní látky a alergeny používané v imunoterapii zvyšují riziko systémových alergických reakcí u jedinců užívajících bisoprolol.
fenytoin, inhalační anestetika zvyšují kardiodepresivní a hypotenzní účinky bisoprololu.
Nesteroidní protizánětlivé léky, glukokortikosteroidy a estrogeny potlačují hypotenzní účinek léku Concor Cor.
srdeční glykosidy, guanfacine, Verapamil, Reserpine, methyldopa, Diltiazem a antiarytmika zvyšují riziko AV blokády, bradykardie a srdeční zástavy.
Nifedipindiuretika, sympatolytika, klonidin, hydralazin — vést k silnému poklesu tlaku.
Tetracyklická a tricyklická antidepresiva, neuroleptika, ethanol, sedativa mohou zvýšit depresi nervového systému.
Ergotamin zvyšuje riziko poruch periferního prokrvení.
Kompatibilita Losap a Concor Cor
Často kladená otázka. Tyto léky jsou obvykle dobře snášeny a zcela kompatibilní. Při použití Concor Cor ráno se někdy doporučuje užívat Losap večer.
Podmínky prodeje
K nákupu léku je nutný předpis.
Podmínky skladování
Při teplotách pod 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Zvláštní instrukce
Droga nemění schopnost řídit auto.