Šumivé tablety: kulatý, plochý válcovitý, bílý, se zkosením, na jedné straně s rýhou, s vůní ostružin. Může být přítomen slabý zápach síry.
Rekonstituovaný roztok je bezbarvý a průhledný s ostružinovým zápachem, může být přítomen.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Mukolytické činidlo, které zkapalňuje sputum a usnadňuje jeho oddělení. Účinek je spojen se schopností volných sulfhydrylových skupin acetylcysteinu štěpit intra- a intermolekulární disulfidové vazby kyselých mukopolysacharidů sputa, což vede k depolymerizaci mukoproteinů a snížení viskozity sputa. Kromě toho snižuje indukovanou hyperplazii mukoidních buněk, zvyšuje produkci povrchově aktivních sloučenin stimulací pneumocytů typu II, stimuluje mukociliární aktivitu, což vede ke zlepšení mukociliární clearance.
Zůstává aktivní proti hnisavému, mukopurulentnímu a hlenovému sputu.
Zvyšuje sekreci méně viskózních sialomucinů pohárkovými buňkami a snižuje adhezi bakterií na epiteliální buňky bronchiální sliznice. Stimuluje buňky bronchiální sliznice, jejichž sekrece lyzuje fibrin.
Obdobně působí na sekreci vznikající při zánětlivých onemocněních orgánů ORL. Má antioxidační účinek díky přítomnosti skupiny SH, která je schopna neutralizovat elektrofilní oxidační toxiny. Acetylcystein snadno proniká do buňky, je deacetylován na L-cystein, ze kterého je syntetizován intracelulární glutathion. Glutathion je vysoce reaktivní tripeptid, silný antioxidant, cytoprotektor, který zachycuje endogenní a exogenní volné radikály a toxiny. Acetylcystein zabraňuje vyčerpání a podporuje zvýšenou syntézu intracelulárního glutathionu, který se podílí na buněčných oxidačně-redukčních procesech, čímž podporuje detoxikaci škodlivých látek. To vysvětluje působení acetylcysteinu jako antidota při otravě paracetamolem. Paracetamol uplatňuje svůj cytotoxický účinek prostřednictvím progresivní deplece glutathionu. Hlavní úlohou acetylcysteinu je udržovat správnou hladinu koncentrace glutathionu, čímž poskytuje buňkám ochranu.
Chrání alfu1-antitrypsin (inhibitor elastázy) z inaktivačního účinku HOCl, oxidačního činidla produkovaného myeloperoxidázou aktivních fagocytů. Působí také protizánětlivě (v důsledku potlačení tvorby volných radikálů a látek obsahujících aktivní kyslík odpovědných za rozvoj zánětu v plicní tkáni).
Farmakokinetika
Vstřebávání. ACC ® Long se při perorálním podání dobře vstřebává. V játrech se okamžitě deacetyluje na cystein. V krvi je dynamická rovnováha volného a na plazmatické bílkoviny vázaného acetylcysteinu a jeho metabolitů (cystein, cystin, diacetylcystein). Díky silnému efektu prvního průchodu játry je biologická dostupnost acetylcysteinu asi 10%.
Distribuce. Acetylcystein je distribuován jak nezměněný (20 %), tak ve formě aktivních metabolitů (80 %), proniká do mezibuněčného prostoru a je distribuován především v játrech, ledvinách, plicích a bronchiálním sekretu. Distribuční objem acetylcysteinu se pohybuje od 0,33 do 0,47 l/kg, maximální koncentrace v plazmě je dosaženo 1–3 hodiny po perorálním podání a je 15 mmol/l, vazba na plazmatické bílkoviny je 50 % 4 hodiny po podání a klesá až o 20 % po 12 hodinách Proniká placentární bariérou.
Метаболизм. Po perorálním podání je acetylcystein rychle a extenzivně metabolizován ve střevních stěnách za vzniku farmakologicky aktivního metabolitu, cysteinu, a také diacetylcystinu a cystinu.
Vylučování. Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů (anorganické sulfáty, diacetylcystein), malá část je vylučována v nezměněné podobě střevy. T1/2 Eliminace léčiva z krevní plazmy je přibližně 1 hodina a při dysfunkci jater se hodnota zvyšuje na 8 hodin.
Indikace
Mukolytické činidlo pro léčbu akutních a chronických respiračních onemocnění spojených s tvorbou viskózních, obtížně oddělitelných sekretů: bronchitida; tracheitida, laryngotracheitida; bronchiolitida, pneumonie, plicní absces; bronchiektázie, plicní emfyzém, bronchiální astma; chronická obstrukční plicní nemoc; cystická fibróza; intersticiální plicní onemocnění, plicní atelektáza (v důsledku ucpání průdušek hlenovitou zátkou).
Katarální a purulentní otitis, sinusitida, sinusitida (usnadnění výtoku sekretu).
Odstranění viskózního sekretu z dýchacích cest u poúrazových a pooperačních stavů.
Kontraindikace
- přecitlivělost na acetylcystein nebo jiné složky léčiva;
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu;
- nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
- těhotenství;
- období laktace;
- věk dětí do 18 let.
S opatrností: žaludeční vřed a duodenální vřed v anamnéze; bronchiální astma; obstrukční bronchitida; selhání jater a/nebo ledvin; histaminová intolerance (je třeba se vyhnout dlouhodobému užívání léku, protože acetylcystein ovlivňuje metabolismus histaminu a může vést k rozvoji příznaků intolerance, jako je bolest hlavy, vazomotorická rýma, svědění); křečové žíly jícnu; hemoptýza; plicní krvácení; onemocnění nadledvin; arteriální hypertenze.
Použití v těhotenství a laktaci
Údaje o použití acetylcysteinu během těhotenství a kojení jsou omezené, proto je použití léku během těhotenství kontraindikováno.
Pokud je nutné použít lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, po jídle se rozpustí v jedné sklenici vody.
Tablety by se měly užívat ihned po rozpuštění, ve výjimečných případech lze roztok připravený k použití ponechat 2 hodiny.
U krátkodobých nachlazení je délka léčby 5–7 dní.
U chronické bronchitidy a cystické fibrózy by se měl lék užívat delší dobu, aby se dosáhlo profylaktického účinku.
Při absenci jiných předpisů pro mukolytickou terapii se doporučuje dodržovat následující dávkování (mukolytická terapie) – 1 tableta. šumivé 1krát denně (600 mg).
Nežádoucí účinky
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Ze strany imunitního systému: méně časté – reakce z přecitlivělosti; velmi vzácné – anafylaktický šok, anafylaktické/anafylaktoidní reakce.
Z nervového systému: méně časté – bolest hlavy.
Poruchy sluchu a labyrintu: méně časté – tinnitus.
Ze strany srdce a cév: méně časté – tachykardie; velmi vzácné – krvácení*; frekvence neznámá – při užívání acetylcysteinu byly hlášeny případy kolapsu.
* Ojedinělé zprávy o rozvoji krvácení během užívání acetylcysteinu, někdy spolu s reakcemi přecitlivělosti. V některých studiích bylo potvrzeno snížení agregace krevních destiček s acetylcysteinem, ale klinický význam tohoto jevu nebyl dosud objasněn.
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: zřídka – dušnost, bronchospasmus (hlavně u pacientů s bronchiální hyperreaktivitou u bronchiálního astmatu).
Z gastrointestinálního traktu: méně časté – bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, stomatitida; zřídka – dyspepsie; frekvence neznámá – pálení žáhy.
Z kůže a podkoží: méně časté – svědění kůže, vyrážka, exantém, kopřivka, angioedém; velmi vzácné – Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Časté poruchy: méně časté – horečka; frekvence neznámá – otok obličeje.
Laboratorní a přístrojové údaje: méně časté – arteriální hypotenze.
Interakce
Při současném použití s acetylcysteinem a antitusika V důsledku potlačení kašlacího reflexu může dojít k zadržování sputa.
Při současném použití s takovými antibiotikaJak tetracykliny (kromě doxycyklinu), ampicilin, amfotericin B, je možné, že interagují s thiolovou skupinou acetylcysteinu, což vede ke snížení aktivity obou léků. Interval mezi užíváním antibiotik a acetylcysteinem by proto měl být alespoň 2 hodiny (kromě cefixim и loracarbef).
Současné užívání s acetylcysteinem může mít za následek zvýšené vazodilatační a protidestičkové účinky. nitroglycerin. Pokud je vyžadováno kombinované použití nitroglycerinu a acetylcysteinu, měl by být stav pacienta sledován s ohledem na potenciální rozvoj arteriální hypotenze (někdy závažná, může se projevit bolestí hlavy).
Současné užívání acetylcysteinu a karbamazepin může vést k subterapeutickým hladinám karbamazepinu.
Aktivní uhlí může snížit účinek acetylcysteinu.
Acetylcystein eliminuje toxické účinky paracetamol.
Nadměrná dávka
Příznaky: V případě náhodného nebo úmyslného předávkování jsou pozorovány příznaky jako průjem, zvracení, bolest žaludku, pálení žáhy a nevolnost.
Léčba: symptomatická.
Zvláštní instrukce
Acetylcystein by měl být podáván pacientům s bronchiálním astmatem a obstrukční bronchitidou s opatrností za systémové kontroly průchodnosti průdušek.
Užívání acetylcysteinu zejména v počátečních fázích léčby vede ke zkapalnění a následně i ke zvýšení objemu bronchiálního sekretu. Pokud pacient není schopen účinně kašlat, je třeba provést drenáž nebo aspiraci sekretu.
Při rozpouštění acetylcysteinu je nutné používat skleněné nádoby a vyhýbat se kontaktu s kovovými a pryžovými povrchy.
Při použití acetylcysteinu u pacientů s anamnézou vředové choroby žaludku je třeba postupovat opatrně, zejména při současném užívání s jinými léky, které mohou dráždit gastrointestinální sliznici.
Velmi vzácně byly při užívání acetylcysteinu hlášeny závažné alergické reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom. Pokud dojde ke změnám na kůži a sliznicích, měli byste se okamžitě poradit s lékařem a přestat užívat lék.
Při použití u pacientů s histaminovou intolerancí je třeba postupovat opatrně. U takových pacientů je třeba se vyhnout dlouhodobé léčbě acetylcysteinem, protože acetylcystein ovlivňuje metabolismus histaminu a může vést k rozvoji symptomů intolerance (jako je bolest hlavy, vazomotorická rýma, svědění).
Lék by se neměl užívat těsně před spaním (doporučuje se užít lék před 18:00).
U pacientů s renální a/nebo jaterní insuficiencí je třeba se vyhnout použití léku, aby se zabránilo další tvorbě dusíkatých sloučenin.
Vliv na laboratorní data. Acetylcystein může interferovat s kolorimetrickým stanovením plazmatických koncentrací salicylátu. Při analýze moči může acetylcystein interferovat s výsledky stanovení ketolátek.
Pokyny pro pacienty s diabetes mellitus. 1 šumivá tableta odpovídá 0,001 XE.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy. Neexistují žádné údaje o negativním vlivu léku ACC ® Long v doporučených dávkách na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
Forma vydání
Šumivé tablety, 600 mg. 6, 10 nebo 20 tablet. v polypropylenové zkumavce, uzavřené PE zátkou, obsahující vysoušedlo. 1 tuba v kartonové krabici. Přítomnost kontroly nad prvním otevřením kartonového obalu (perforace nebo průhledné nálepky) je povolena.
Производитель
Hermes Arzneimittel GmbH, Hans-Urmiller-Ring 52, 82515 Wolfratshausen, Německo.
Držitel rozhodnutí o registraci: Sandoz d.d., Verovškova 57, 1000 Ljubljana, Slovinsko.
Organizace přijímající reklamace od spotřebitelů: JSC Sandoz, 125315, Moskva, Leningradsky Prospekt, 70.
Tel.: (495) 660-75-09; fax: (495) 660-75-10.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Při teplotě nepřesahující 30 °C. Po užití tablety tubu pevně uzavřete.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let
Datum aktualizace: 18.03.2024
Analogy (synonyma) léku ACC ® Long