v blistrovém balení po 10 ks; 3 nebo 5 blistrů v kartonovém balení.
| Tablety | Tabulka 1. |
| metoprolol tartrát | 100 mg |
| Pomocné látky: monohydrát laktózy; stearát hořečnatý; povidon; sodná sůl kroskarmelózy; mastek; vysoce disperzní oxid křemičitý |
v blistrovém balení po 10 ks; 3 nebo 5 blistrů v kartonovém balení.
Popis dávkové formy
Kulaté, ploché rovnoběžné tablety bílé barvy, se zkosenými hranami, opatřené jednostranným zářezem pro dělení.
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek – antianginózní, hypotenzní, antiarytmikum.
Charakterizace
Jedná se o lipofilní selektivní beta1– adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity se slabým membránově stabilizujícím účinkem.
Farmakodynamika
Blokování beta v nízkých dávkách1-adrenoreceptory srdce, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, působí negativně chronotropně, dromotropně, bathmotropně a inotropně (zpomaluje srdeční frekvenci, inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje myokard kontraktilita). OPSS na začátku užívání beta-blokátorů (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace beta2— adrenoreceptory), která se po 1–3 dnech vrací na původní úroveň a při dlouhodobém užívání se snižuje.
Hypotenzní účinek je způsoben snížením srdečního výdeje a syntézy reninu, inhibicí aktivity renin-angiotenzinového systému (velký význam u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu) a centrálního nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v konečném důsledku k poklesu periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.
Hypotenzní účinek se vyvíjí rychle (SBP klesá po 15 minutách, maximálně po 2 hodinách) a trvá 6 hodin, DBP se mění pomaleji: stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného užívání.
Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatická inervace. Snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení.
Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (hlavně v anterográdním a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel a další dráhy.
Při supraventrikulární tachykardii, fibrilaci síní, sinusové tachykardii při funkčních srdečních chorobách a hypertyreóze zpomaluje srdeční frekvenci, případně může vést až k obnovení sinusového rytmu. Zabraňuje rozvoji migrén.
Při použití v průměrných terapeutických dávkách má na rozdíl od neselektivních betablokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující beta2-adrenergní receptory (pankreas, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušek a dělohy) a metabolismus sacharidů. Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg/den) má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.
Farmakokinetika
Metoprolol se rychle a téměř úplně (95 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1–2 hodiny po perorálním podání. T1/2 — v průměru 3,5 hodiny (v rozmezí 1 až 9 hodin). Podléhá intenzivnímu presystémovému metabolismu, biologická dostupnost je 50 % při prvním podání a zvyšuje se na 70 % při opakovaném podání. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost o 20–40 %. Biologická dostupnost metoprololu se zvyšuje u jaterní cirhózy. Vazba na plazmatické proteiny je 10 %. Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou. V malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka. Dva metabolity, které jsou metabolizovány v játrech, mají beta-blokující aktivitu. Enzymový systém CYP2D6 se podílí na metabolismu léčiva. Asi 5 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami.
Léčba pacientů se sníženou funkcí ledvin nevyžaduje úpravu dávky léku. Zhoršená funkce jater zpomaluje metabolismus léku a v případě selhání jater je třeba snížit dávku léku. Neodstraňuje se hemodialýzou.
Indikace
Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), vč. hyperkinetický typ, tachykardie.
IHD: infarkt myokardu (sekundární prevence), prevence záchvatů anginy pectoris.
Poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystol).
Prevence záchvatů migrény.
Kontraindikace
S opatrností (viz také „Zvláštní pokyny“) – diabetes mellitus, metabolická acidóza, bronchiální astma, CHOPN (pulmonální emfyzém, chronická obstrukční bronchitida), obliterující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), chronické selhání jater a/nebo ledvin , myastenie, feochromocytom, atrioventrikulární blok I. stupně, tyreotoxikóza, deprese (včetně anamnézy), psoriáza, těhotenství, stáří.
Použití v těhotenství a laktaci
V těhotenství se předepisuje podle přísných indikací s přihlédnutím k poměru přínos/riziko (vzhledem k rozvoji bradykardie, arteriální hypotenze, hypoglykemie u plodu). Zároveň se provádí pečlivé sledování zejména vývoje plodu. Přísné sledování novorozenců je nutné 48–72 hodin po porodu. Vliv metoprololu na novorozence během kojení nebyl studován, proto by ženy užívající Corvitol 50 a Corvitol 100 měly přestat kojit.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Uvnitřpo jídle, bez žvýkání as tekutinou; Tablety lze dělit na poloviny. V jedné jediné dávce by se Corvitol měl užívat ráno, ve dvou jednotlivých dávkách – ráno a večer. Průběh léčby není časově omezen a závisí na charakteristice průběhu onemocnění.
Arteriální hypertenze a angina pectoris. 2 tablety každá. 1x denně nebo 1 tabletu. 2x denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 tablety. 2x denně. Maximální denní dávka je 200 mg.
Funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií. Počáteční dávka je 50–100 mg/den v 1–2 dávkách. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg/den ve 2 dávkách.
Léčba akutního infarktu myokardu. 25–50 mg každých 12 hodin (1/2–1 tableta). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 100–200 mg/den: 1–2 tablety. 2x denně, pod kontrolou EKG, krevního tlaku a stavu pacienta.
Délku léčby by měl stanovit lékař individuálně. Podle dostupných výsledků klinických studií je minimální délka kurzu 3 měsíce; Doporučuje se pokračovat v léčbě po dobu 1–3 let.
Prevence záchvatů migrény. 2 tablety každá. 1x denně nebo 1 tabletu. 2x denně. Po dosažení terapeutického účinku se dávka sníží (pod dohledem lékaře). U starších pacientů s poruchou funkce ledvin a pokud je nutná hemodialýza, se dávka nemění. V případě jaterní dysfunkce by měla být dávka léku snížena v závislosti na klinickém stavu.
Arteriální hypertenze a angina pectoris. 1 tableta každý. 1x denně nebo 1/2 tablety. 2x denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 tabletu. 2x denně. Maximální denní dávka je 200 mg.
Funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií. Počáteční dávka je 50–100 mg/den v 1–2 dávkách. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg/den ve 2 dávkách.
Léčba akutního infarktu myokardu. 25–50 mg každých 12 hodin (1/4–1/2 tablety). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 100–200 mg/den: 1/2–1 tableta. 2x denně, pod kontrolou EKG, krevního tlaku a stavu pacienta.
Délku léčby by měl stanovit lékař individuálně. Podle dostupných výsledků klinických studií je minimální délka kurzu 3 měsíce; Doporučuje se pokračovat v léčbě po dobu 1–3 let.
Prevence záchvatů migrény. 1 tableta každý. 1x denně nebo 1/2 tablety. 2x denně. Po dosažení terapeutického účinku se dávka sníží (pod dohledem lékaře). U starších pacientů s poruchou funkce ledvin a pokud je nutná hemodialýza, se dávka nemění. V případě jaterní dysfunkce by měla být dávka léku snížena v závislosti na klinickém stavu.
Nežádoucí účinky
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Ze strany centrálního nervového systému: únava, slabost, bolest hlavy, závratě, zpomalení mentálních a motorických reakcí, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikací a Raynaudovým syndromem), deprese, úzkost, snížená pozornost, ospalost, nespavost, noční můry, zmatenost nebo porucha krátkodobé paměti , astenický syndrom, svalová slabost.
Ze smyslových orgánů: vzácně – snížené vidění, snížená sekrece slzné tekutiny, suché a bolavé oči, konjunktivitida, tinitus, rýma.
Z kardiovaskulárního systému: sinusová bradykardie, palpitace, výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze (závrať, někdy ztráta vědomí); vzácně – snížená kontraktilita myokardu, přechodné zhoršení příznaků chronického srdečního selhání (edém, otoky nohou a/nebo bérců, dušnost), arytmie, projevy angiospasmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, studené dolní končetiny, Raynaudův syndrom) , převodní poruchy myokardu, kardialgie .
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha, sucho v ústech, průjem, zácpa, změny chuti.
Ze strany kůže: exacerbace psoriázy, kožní reakce podobné psoriáze, kožní hyperémie, exantém, fotodermatóza, zvýšené pocení, reverzibilní alopecie.
Z dýchacího systému: ucpaný nos, potíže s vydechováním (bronchospasmus při podávání vysokých dávek – ztráta selektivity a/nebo u predisponovaných pacientů), dušnost.
Z endokrinního systému: hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín), zřídka – hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu), hypotyreóza.
Laboratorní indikátory: vzácně – trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, extrémně vzácně – hyperbilirubinémie.
Účinek na plod: je možná retardace intrauterinního růstu, hypoglykémie, bradykardie.
Alergické reakce: kopřivka, svědění kůže, vyrážka.
Ostatní: bolesti zad nebo kloubů, stejně jako všechny beta-blokátory v ojedinělých případech mohou způsobit mírné zvýšení tělesné hmotnosti, snížení libida a/nebo potence, a pokud je léčba náhle ukončena, abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak).
Interakce
Současné užívání s inhibitory MAO se nedoporučuje z důvodu významného zvýšení hypotenzního účinku. Interval mezi užíváním inhibitorů MAO a metoprololu by měl být alespoň 14 dní. Současné intravenózní podání verapamilu může vyvolat zástavu srdce. Současné podávání nifedipinu má za následek významný pokles krevního tlaku. Inhalační anestetika (deriváty uhlovodíků) zvyšují riziko deprese myokardu a rozvoje arteriální hypotenze. Beta-adrenergní agonisté, teofylin, kokain, estrogeny (retence sodíku), indomethacin a další NSAID (retence sodíku a blokování syntézy PG ledvinami) hypotenzní účinek oslabují. Je zaznamenáno zvýšení tlumivého účinku na centrální nervový systém – se standardem; shrnutí kardiodepresivního účinku – s anestetiky; zvýšené riziko poruch periferního prokrvení – s námelovými alkaloidy. Při současném užívání s perorálními hypoglykemiky může být jejich účinek snížen; s inzulínem – zvýšené riziko rozvoje hypoglykémie, zvýšená závažnost a prodloužení hypoglykémie, maskování některých příznaků hypoglykémie (tachykardie, pocení, zvýšený krevní tlak). Při kombinaci s antihypertenzivy, diuretiky, nitroglycerinem nebo CCB může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku (při kombinaci s prazosinem je nutná zvláštní opatrnost); zvýšená závažnost snížení srdeční frekvence a potlačení AV vedení – při použití metoprololu s verapamilem, diltiazemem, antiarytmiky (amiodaron), reserpinem, alfa-methyldopou, klonidinem, guanfacinem, celkovými anestetiky a srdečními glykosidy. Pokud se metoprolol a klonidin užívají současně, pak se po vysazení metoprololu po několika dnech vysadí klonidin (kvůli riziku abstinenčního syndromu). Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (rifampicin, barbituráty) vedou ke zvýšenému metabolismu metoprololu, snížení koncentrace metoprololu v krevní plazmě a snížení účinku. Inhibitory (cimetidin, perorální antikoncepce, fenothiaziny) – zvyšují koncentraci v krevní plazmě. Alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy při použití v kombinaci s metoprololem zvyšují riziko systémových alergických reakcí nebo anafylaxe; Radiokontrastní látky obsahující jód pro intravenózní podání zvyšují riziko rozvoje anafylaktických reakcí. Snižuje clearance xanthinu (kromě diphyllinu), zvláště při zpočátku zvýšené clearance theofylinu pod vlivem kouření. Snižuje clearance lidokainu, zvyšuje koncentraci lidokainu v krevní plazmě. Posiluje a prodlužuje účinek antidepolarizujících myorelaxancií; prodlužuje antikoagulační účinek kumarinů. Při použití v kombinaci s etanolem se zvyšuje riziko výrazného poklesu krevního tlaku.
Nadměrná dávka
Příznaky: těžká sinusová bradykardie, závratě, nevolnost, zvracení, cyanóza, závažné snížení krevního tlaku, arytmie, ventrikulární extrasystola, bronchospasmus, mdloby; při akutním předávkování – kardiogenní šok, ztráta vědomí, kóma, AV blokáda (až do rozvoje úplné příčné blokády a srdeční zástavy), kardialgie. První známky předávkování se objevují 20 minut až 2 hodiny po užití léku.
Léčba: výplach žaludku a podávání adsorbentů; symptomatická terapie: v případě výrazného poklesu krevního tlaku by měl být pacient v Trendelenburgově poloze; při nadměrném poklesu krevního tlaku, bradykardii a srdečním selhání – intravenózně, v intervalu 2-5 minut, beta-adrenergní stimulancia – až do dosažení požadovaného účinku nebo intravenózně 0,5-2 mg atropin sulfátu. Pokud není pozitivní účinek, použijte dopamin, dobutamin nebo norepinefrin (noradrenalin). Jako další opatření je možné předepsat 1–10 mg glukagonu a nainstalovat transvenózní intrakardiální kardiostimulátor. V případě bronchospasmu by měly být beta stimulanty podávány intravenózně.2-adrenergní receptory. Při křečích – pomalé nitrožilní podání diazepamu. Hemodialýza není účinná.
Zvláštní instrukce
Sledování pacientů užívajících betablokátory zahrnuje pravidelné sledování srdeční frekvence a krevního tlaku a hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus (1x za 4–5 měsíců). Pokud je to nutné, u pacientů s diabetes mellitus by měla být dávka inzulinu nebo hypoglykemických látek předepisovaných perorálně zvolena individuálně. Pacient by měl být poučen o metodě výpočtu srdeční frekvence a poučen o nutnosti lékařské konzultace při srdeční frekvenci 200 mg/den, protože kardioselektivita klesá. V případě srdečního selhání začíná léčba Corvitolem až po dosažení kompenzačního stadia. Je možné, že reakce přecitlivělosti budou závažnější (na pozadí zhoršené alergické anamnézy) a podávání normálních dávek adrenalinu (adrenalinu) nebude mít žádný účinek. Může zvýšit příznaky poruch periferní arteriální cirkulace. Lék se vysazuje postupně, dávka se snižuje po dobu 10 dnů. Pokud je léčba náhle ukončena, může se objevit abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak). Při vysazování léku je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s anginou pectoris. V případě anginy pectoris by zvolená dávka léku měla zajistit klidovou tepovou frekvenci 55–60 tepů za minutu a při zátěži maximálně 110 tepů za minutu. Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že léčba beta-blokátory může vést ke snížení tvorby slz. Metoprolol může maskovat některé klinické projevy tyreotoxikózy (např. tachykardii). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky. U diabetes mellitus může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulínem a nezdržuje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty. V případě potřeby předepisování pacientům s bronchiálním astmatem se beta používá jako souběžná léčba.2-adrenergní stimulanty; pro feochromocytom – alfa-blokátory. V případě nutnosti chirurgického zákroku je nutné informovat anesteziologa o podávané terapii (volba celkového anestetika s minimálním negativně inotropním účinkem); Vysazení léku se nedoporučuje. Léky, které snižují zásoby katecholaminů (např. reserpin), mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod stálým lékařským dohledem kvůli nadměrnému poklesu krevního tlaku a bradykardii. U starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí. Úprava dávkování je nutná pouze v případě, že se u staršího pacienta objeví zvýšená bradykardie (
Производитель
Berlin-Chemie AG/Menarini Group, Německo.
Literatura
1. Yusuf S. a kol. Beta blokáda během a po infarktu myokardu: přehled randomizovaných studií. Pokrok u kardiovaskulárních chorob.- 1985.- 27.- S. 335–371.
2. Penman WA a kol. Pilotní studie antihypertenzní léčby u seniora.- 1982.- 226.- S. 1180–1182.
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let
Datum aktualizace: 21.11.2018
Analogy (synonyma) léku Corvitol ® 50