Coronal návod k použití: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

Tablety 5 mg: kulaté, bikonvexní, pokryté světle žlutou fóliovou skořápkou, s rizikem.

Tablety 10 mg: kulaté, bikonvexní, pokryté světle růžovou fóliovou skořápkou, s rizikem.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek – beta-adrenergní blokátor, antihypertenzivum, antiarytmikum, antianginózní.

Farmakodynamika

Selektivní β₁– adrenergní blokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity, nemá membránu stabilizující účinek. Snižuje aktivitu plazmatického reninu, snižuje spotřebu kyslíku myokardem, snižuje srdeční frekvenci (v klidu a při zátěži). Má antihypertenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.

Blokováním β v nízkých dávkách₁-adrenoreceptory srdce, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, působí negativně chronotropně, dromotropně, bathmotropně a inotropně (zpomaluje srdeční frekvenci, inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje myokard kontraktilita).

Se zvyšující se dávkou má β efekt₂-adrenergní blokující účinek.

OPSS na začátku podání léku, v prvních 24 hodinách po perorálním podání, se zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity α-adrenergních receptorů a eliminace β stimulace₂-adrenoreceptory), po 1–3 dnech se vrací na původní hodnotu a při dlouhodobém podávání se snižuje.

Antihypertenzní účinek je spojen se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity RAAS (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu) a centrálního nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v důsledku toho – snížení periferních sympatických vlivů. U arteriální hypertenze se účinek dostavuje po 2–5 dnech a stabilní účinek nastává po 1–2 měsících.

Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence, snížení kontraktility, zvýšení diastoly, zlepšení perfuze myokardu a snížení citlivosti myokardu na účinky sympatické inervace. Snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení. V důsledku zvýšení koncového diastolického tlaku v levé komoře a zvýšení protažení svalových vláken komor může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s CHF.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (pokles vedení v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech AV uzel) a po dalších drahách.

Při použití v průměrných terapeutických dávkách má na rozdíl od neselektivních β-blokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující β₂-adrenergních receptorů (pankreas, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušek a dělohy), a na metabolismus sacharidů, nezpůsobuje retenci sodných iontů (Na+) v těle; závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu. Při použití ve vysokých dávkách (200 mg a více) má blokující účinek na oba podtypy β-adrenergních receptorů, hlavně v průduškách a hladkém svalstvu cév.

Farmakokinetika

Absorpce je 80–90 %, příjem potravy absorpci neovlivňuje. C_max v krevní plazmě je pozorován po 1–3 hodinách, spojení s proteiny krevní plazmy je asi 30 %.

Propustnost přes BBB a placentární bariéru je nízká, sekrece mateřským mlékem je nízká.

Metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, T_1/2 — 10–12 hodin se vyloučí ledvinami, z toho 98 % se vyloučí v nezměněné podobě, méně než 50 % žlučí.

Indikace

• arteriální hypertenze;
• ischemická choroba srdeční: prevence záchvatů anginy pectoris.

Kontraindikace

• přecitlivělost na složky léčiva a jiné β-blokátory;
• šok (včetně kardiogenního), akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, AV blokáda II-III stupně (bez umělého kardiostimulátoru), sinoatriální blok, syndrom nemocného sinu, těžká bradykardie, kardiomegalie (bez známek srdečního selhání), arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg, zejména při infarktu myokardu);
• anamnéza bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci;
• současné podávání inhibitorů MAO (kromě inhibitorů MAO typu B);
• současné užívání floctafeninu a sultopridu;
• pozdní stadia poruch periferní cirkulace;
• Raynaudova choroba;
• období laktace;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství je Coronal předepisován pouze pro přísné indikace, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. 72 hodin před porodem by měl být lék vysazen z důvodu možného rozvoje bradykardie, arteriální hypotenze, hypoglykémie a respirační deprese u plodu/novorozence.

Pokud je užívání Coronalu během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, ráno na lačný žaludek, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny.

U arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční (prevence záchvatů stabilní anginy pectoris) je počáteční dávka 2,5–5 mg jednou denně. V případě potřeby se dávka zvýší na 1 mg jednou denně.

Maximální denní dávka je 20 mg.

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Vlastnosti účinku léku při prvním použití nebo po jeho vysazení

Léčba by neměla být přerušována náhle kvůli riziku rozvoje abstinenčního syndromu (těžká arytmie a infarkt myokardu). Vysazení se provádí postupně, snižováním dávky během 2 týdnů nebo déle (o 25 % za 3–4 dny).

Nežádoucí účinky

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Ze strany centrálního nervového systému: méně časté – zvýšená únava, astenie, závratě, bolest hlavy, ospalost nebo nespavost, deprese, vzácné – halucinace, noční můry, křeče.

Ze smyslových orgánů: zřídka – zhoršení zraku, snížená sekrece slzné tekutiny, suché a bolestivé oči, poškození sluchu; velmi zřídka – konjunktivitida.

Ze strany SSS: velmi často – sinusová bradykardie; často – pokles krevního tlaku, projev angiospasmu (zvýšené poruchy periferního prokrvení, studené dolní končetiny, parestézie), méně časté – porucha atrioventrikulárního vedení, ortostatická hypotenze, dekompenzace CHF, periferní edém.

Z trávicího systému: často – suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, zřídka – hepatitida.

Z dýchacího systému: méně časté – dýchací potíže při podávání vysokých dávek (ztráta selektivity) a/nebo u predisponovaných pacientů – laryngo- a bronchospasmus; zřídka – nosní kongesce, alergická rýma.

Z endokrinního systému: zřídka – hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus 2. typu), hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín).

Alergické reakce: zřídka – svědění kůže, vyrážka, kopřivka.

Ze strany kůže: zřídka – zvýšené pocení, hyperémie kůže; velmi vzácné – kožní reakce podobné psoriáze, exacerbace symptomů psoriázy, alopecie.

Z pohybového aparátu: méně časté – svalová slabost, křeče v lýtkových svalech, artralgie.

Laboratorní indikátory: zřídka – zvýšená aktivita jaterních transamináz, hypertriglyceridémie; v některých případech – trombocytopenie, agranulocytóza.

Účinek na plod: intrauterinní růstová retardace, hypoglykémie, bradykardie.

Ostatní: velmi zřídka – erektilní dysfunkce; zřídka – abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak).

Interakce

Alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů užívajících bisoprolol.

Radiokontrastní léky obsahující jód pro intravenózní podání zvyšují riziko rozvoje anafylaktických reakcí.

Fenytoin při intravenózním podání, léky pro inhalační anestezii (deriváty uhlovodíků) zvyšují závažnost kardiodepresivního účinku a pravděpodobnost poklesu krevního tlaku.

Mění účinnost inzulínu a perorálních hypoglykemických látek, maskuje příznaky rozvíjející se hypoglykémie (tachykardie, zvýšený krevní tlak).

Snižuje clearance lidokainu a xanthinů (kromě difylinu) a zvyšuje jejich koncentraci v plazmě, zejména u pacientů s původně zvýšenou clearance theofylinu v důsledku kouření. Antihypertenzní účinek oslabují NSA (retence sodíkových iontů (Na+) a blokáda syntézy PG ledvinami), GCS a estrogeny (retence Na+).

Srdeční glykosidy, methyldopa, reserpin a guanfacin, CCB (verapamil, diltiazem), amiodaron a další antiarytmika zvyšují riziko rozvoje nebo zhoršení bradykardie, AV blokády, srdeční zástavy a srdečního selhání.

Nifedipin může vést k významnému snížení krevního tlaku.

Diuretika, klonidin, sympatolytika, hydralazin a další antihypertenziva mohou vést k nadměrnému poklesu krevního tlaku.

Prodlužuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií a zvyšuje antikoagulační účinek kumarinů.

Tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika, včetně sultopridu), ethanol, sedativa a hypnotika zvyšují depresi CNS a mohou vyvolat srdeční arytmii, bradykardii a ortostatickou hypotenzi.

Současné užívání s inhibitory MAO se nedoporučuje z důvodu výrazného zvýšení antihypertenzního účinku pauza v léčbě mezi užíváním inhibitorů MAO a bisoprololem by měla být minimálně 14 dní.

Nehydrogenované námelové alkaloidy zvyšují riziko rozvoje poruch periferní cirkulace.

Ergotamin zvyšuje riziko rozvoje poruch periferní cirkulace; sulfasalazin zvyšuje plazmatickou koncentraci bisoprololu; rifampicin zkracuje T_1/2 lék.

Při použití v kombinaci s topickými β-blokátory (očními kapkami) existuje potenciální riziko aditivních účinků s rozvojem hypotenze a/nebo významné bradykardie.

Snížení antihypertenzního účinku léku je zaznamenáno na pozadí užívání adrenalinu a norepinefrinu.

Pravděpodobnost poruch automatismu, vedení a kontraktility srdce se zvyšuje (vzájemně) na pozadí terapie chinidinami (meflochin, chlorochin).

V případě šoku nebo arteriální hypotenze způsobené floctafeninem je při společném použití možný pokles kompenzačních kardiovaskulárních reakcí.

Při současném použití s ​​baklofenem nebo amifostinem je také zaznamenáno zvýšení antihypertenzního účinku.

Nadměrná dávka

Příznaky: arytmie, ventrikulární extrasystola, těžká bradykardie, atrioventrikulární blok, závažné snížení krevního tlaku, akutní srdeční selhání, akrocyanóza, dýchací potíže, bronchospasmus, závratě, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a podávání adsorbčních léků; symptomatická terapie: při rozvoji AV blokády intravenózní podání 1–2 mg atropinu, adrenalinu nebo instalace dočasného kardiostimulátoru; v případě ventrikulárního extrasystolu – lidokain (nepoužívají se léky třídy IA); pokud krevní tlak klesne, pacient by měl být v Trendelenburgově poloze; pokud nejsou žádné známky plicního edému – intravenózní podání roztoků nahrazujících plazmu, pokud jsou neúčinné – podání adrenalinu, dopaminu, dobutaminu (pro pozitivní chronotropní a inotropní účinek a pro odstranění významného poklesu krevního tlaku); v případě srdečního selhání – srdeční glykosidy, diuretika, glukagon; na křeče – intravenózní diazepam; při bronchospasmu – β₂-adrenergní stimulanty inhalací.

Zvláštní instrukce

Užívání léku Coronal u dětí mladších 18 let je kontraindikováno, protože Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena.

Monitorování pacientů užívajících Coronal by mělo zahrnovat měření srdeční frekvence a krevního tlaku (na začátku léčby denně, poté jednou za 1–3 měsíce), provedení EKG, stanovení koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus (jednou za 4–1 měsíců).

U starších pacientů se doporučuje monitorovat renální funkce (1x za 4–5 měsíců).

Pacient by měl být poučen o metodě výpočtu srdeční frekvence a poučen o nutnosti lékařské konzultace v případě srdeční frekvence

Před zahájením léčby se doporučuje provést studii funkce zevního dýchání u pacientů s komplikovanou bronchopulmonální anamnézou.

Přibližně u 20 % pacientů s anginou pectoris jsou β-blokátory neúčinné. Hlavní příčinou je těžká koronární ateroskleróza s nízkým ischemickým prahem (HR

U kuřáků je účinnost β-blokátorů nižší.

Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli počítat s tím, že během léčby se může snížit tvorba slzné tekutiny.

Při použití u pacientů s feochromocytomem existuje riziko rozvoje paradoxní arteriální hypertenze (pokud nebylo předem dosaženo účinné α-adrenergní blokády).

Při tyreotoxikóze může bisoprolol maskovat určité klinické příznaky tyreotoxikózy (např. tachykardii). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.

U diabetes mellitus může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních β-blokátorů nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulínem a nezpožďuje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty.

Pokud se klonidin užívá současně, lze jeho užívání přerušit pouze několik dní po vysazení léku Coronal.

Je možné, že se závažnost reakce z přecitlivělosti může zvýšit a účinek normálních dávek adrenalinu může chybět kvůli alergiím v anamnéze. Pokud je nutná plánovaná chirurgická léčba, lék se vysadí 48 hodin před zahájením celkové anestezie. Pokud pacient užil lék před operací, měl by mu být podán lék na celkovou anestezii s minimálním negativně inotropním účinkem.

Reciproční aktivaci n. vagus lze eliminovat intravenózním podáním atropinu (1–2 mg).

Léky, které snižují zásoby katecholaminů (včetně reserpinu), mohou zesílit účinek β-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod stálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat významný pokles krevního tlaku nebo bradykardii.

Pacientům s bronchospastickým onemocněním lze předepsat kardioselektivní β-blokátory v případě intolerance a/nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv.

Předávkování je nebezpečné kvůli rozvoji bronchospasmu. V případě rostoucí bradykardie u starších pacientů (

Při rozvoji deprese se doporučuje léčbu přerušit.

Před testováním hladin katecholaminů, normetanefrinu a kyseliny vanillylmandlové v krvi a moči by měl být lék vysazen; titry antinukleárních protilátek.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidla nebo při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Forma vydání

Potahované tablety, 5 mg, 10 mg. 10 nebo 15 tablet. v PVC/PE/PVDC-AL blistru nebo v Al/Al blistru. 1, 3, 6 nebo 10 ks. 10 tablet každý nebo 2 nebo 4 bl. 15 tablet každý umístěn v kartonové krabici.

Производитель

Výrobce a balič (primární balení). ZENTIVA a.s., Slovenská republika. Nitrianská 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika.

Packer (sekundární/terciární balení) a uvolnění kontroly kvality. 1. ZENTIVA a.s., Slovenská republika.

2. OJSC Pharmstandard-Leksredstva, Rusko, 305022, Kursk, st. 2. Agregát, 1a/18

Držitel osvědčení o registraci. ZENTIVA a.s., Slovenská republika Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika.

Reklamace týkající se kvality léku zasílejte na adresu. 125009, Rusko, Moskva, st. Tverská, 22.

Tel.: (495) 721-16-66/67/68; fax: (495) 721-16-69.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let

Datum aktualizace: 04.06.2024

Analogy (synonyma) léku Coronal

Popis platí na 11.07.2014

• Latinský název: Corona
• ATX kód: C07AB07
• Aktivní složka: Bisoprolol
• Výrobce: AS Zenvita, Česká republika

Struktura

Lék obsahuje účinnou látku bisoprolol fumarát v množství 5 mg nebo 10 mg a další přísady (mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, makrogol 400, E172, E171).

Forma vydání

Koronální tablety jsou světle žluté, konvexní a kulaté s půlicí rýhou. V blistrech po 10 tabletách, v balení po 1, 3, 6 a 10 blistrech.

Farmakologický účinek

Selektivní beta-blokátor.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Droga má účinek arytmický dopad, antianginózní, snižuje arteriální tlak, snížením tvorby cyklický AMP z adenosintrifosfát. Intracelulární proud vápenatých iontů klesá, tlumí se excitační a inhibiční procesy, snižuje se srdeční frekvence, snižuje se kontraktilita myokardu.

Díky beta2-adrenergní receptory jsou potlačeny, aktivita se zvyšuje alfa-adrenergní receptory. V tomto ohledu se v prvních dnech používání Coronalu zvyšuje OPSS, ale po několika dnech se vrátí na normální úroveň.

Během léčby lékem dochází k potlačení renin-angiotenzinový systém, citlivost baroreceptory se vrací k normálu a v důsledku toho klesá minutový objem krve.

Kvůli snížení potřeby srdce na kyslík, kvůli zlepšení perfuze myokardu a rozšíření diastola, lék má silný a trvalý účinek antianginózní účinek. Antiarytmický účinek léku je spojen s kombinací výše uvedených faktorů a také se schopností snížit rychlost excitace sinus и ektopické kardiostimulátory.

Bisoprolol se velmi dobře vstřebává do krevního oběhu, přičemž se do něj dostává asi 90 % léčiva. Maximální koncentrace je dosaženo po 3 hodinách, asi 30 % účinné látky se váže na krevní bílkoviny, metabolizován hlavně v játrech. Vylučování probíhá ledvinami během 10-12 hodin.

Indikace pro použití Coronal

Zvažuje se také indikace pro použití přípravku Coronal sinusová tachykardie; extrasystol (ventrikulární a supraventrikulární); výhřez; arytmiezpůsobeno tyreotoxikóza.

Indikací pro Coronal 5 mg může být profylaxe infarkt myokardu a drobné poruchy srdečního rytmu.

Kontraindikace

Předepisování a užívání léku je kontraindikováno

Lék není předepisován dětem a kojícím ženám.

Lék není kompatibilní s příjmem Inhibitory MAO, floctafenin, sultoprid.

Vedlejší účinky Coronalu

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

Byly hlášeny případy výskytu agranulocytóza, poruchy potence, trombocytopenie, abstinenční syndrom.

Návod k použití, Coronal tablety (Metoda a dávkování)

Tablety se užívají ráno, 20 minut před snídaní, celé, bez žvýkání nebo dělení.

Podle návodu k použití přípravku Coronal 5 mg je počáteční denní dávka od 2,5 do 5 mg. Poté lze podle indikací zvýšit dávku na 10 mg. Maximální množství bisoprolol, užívaná denně je 20 mg.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin by denní dávka neměla překročit 10 mg.

Nadměrná dávka

Příznaky předávkování zahrnují: bradykardie, arytmie, snížený krevní tlak, akrocyanóza, závratě, mdloby, bronchospasmus.

V případě předávkování byste měli vypláchnout žaludek, vzít enterosorbenty, prostředky k odstranění příznaků (atropin, epinefrin, lidokain, dopamin, dobutamin, glukagon, diazepam).

Interakce

Nepřijímejte s ostatními beta blokátory.

Kombinujte opatrně radiokontrastní látky obsahující jód, fenytoin, uhlovodíkové deriváty, alergenové extrakty pro kožní testy, nifedipinkumariny, svalová relaxancia, tricyklická antidepresiva, neuroleptika, sedativa, ethanol, inhibitory MAO.

Při kombinaci Coronal s lidokain и xanthinyplazmatická koncentrace posledně jmenovaného se zvyšuje.

Diabetici by měli být obzvláště opatrní, protože pod vlivem léku účinnost inzulín se mohou změnit a příznaky hypoglykémie neprojevit se.

Terapeutický účinek léku je oslaben v kombinaci s nesteroidní protizánětlivé léky, GCS, estrogeny.

Biosprolol ovlivňuje účinnost srdeční glykosidy, reserpin, guanfacine, methyldopa, verapamil, diltiazem, amiodaron.

Snižte to hodně BP plechovka diuretika, klonidin и hydralazin v kombinaci s léčivým přípravkem.

Kombinace Coronal a Sulfasalazin zvyšuje koncentraci bisoprolol v krevní plazmě a rimafampicin snižuje poločas rozpadu léku.

Recepce je považována za nežádoucí baklofen, amifostin, floctafanin, meflochin, chlorchinin, adrenalin, noradrenalin a Coronal.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na chladném místě, mimo dosah dětí.