jádro tablety: účinná látka – nifedipin 20,00 mg, Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 99,00 mg, monohydrát laktózy 30,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy 26,00 mg, kopolymer methylmethakrylátu a ethylakrylátu [1:2] 1,90 mg, mastek 2,00 mg, stearát hořečnatý 0,60 mg, mastek 0,50 mg, mastek
obal tabletu: hypromelóza 5,26 mg, oxid titaničitý 1,64 mg, červený oxid železitý (E172) 0,48 mg, černý oxid železitý (E172) 0,12 mg, magnesium-stearát 0,50 mg.
popis
Bikonvexní kulaté potahované tablety hnědofialové barvy s matným nebo mírně lesklým povrchem. Bez zápachu nebo se slabým charakteristickým zápachem.
Vzhled zlomeniny: žlutý na okrajích s úzkým pruhem hnědofialové barvy.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Nifedipin je selektivní blokátor „pomalých“ kalciových kanálů, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má antihypertenzní a antianginózní účinky.
Snižuje tok extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen. Odpojuje procesy excitace a kontrakce v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud Ca2+, který je narušen u řady patologických stavů, především arteriální hypertenze. Snižuje spasmy a rozšiřuje koronární a periferní arteriální cévy, snižuje celkový periferní vaskulární odpor, snižuje afterload a spotřebu myokardu kyslíkem, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu bez rozvoje fenoménu „steal“ a zvyšuje počet funkčních kolaterál. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nevykazuje antiarytmickou aktivitu. Neovlivňuje žilní tonus. Zvyšuje průtok krve ledvinami, což způsobuje střední natriurézu.
Ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování Ca2+ z intracelulárních zásob. Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, deaktivace a obnovy.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (90 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má vysokou biologickou dostupnost – od 40 do 60 %. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry.
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním poskytuje terapeuticky účinnou koncentraci léčivé látky v krvi do 1 hodiny po perorálním podání, která zůstává konstantní po dobu až 6 hodin (plató s prodlouženým uvolňováním) a během následujících 30-36 hodin koncentrace léčivé látky postupně klesá.
Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy (albuminy) je 94–97 %.
Je rozsáhle metabolizován v játrech za vzniku 3 metabolitů, které nemají žádnou farmakologickou aktivitu.
60–80 % perorálně podané dávky léčiva se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolitů, zbývající část se vylučuje žlučí a střevy. Poločas je 3,8 – 16,9 hodin.
Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. U pacientů s poruchou funkce jater je celková clearance snížena a poločas je prodloužen.
Indikace
Ischemická choroba srdeční: k prevenci záchvatů anginy pectoris, včetně Prinzmetalovy anginy pectoris.
Kontraindikace
— Hypersenzitivita na nifedipin. Jiné deriváty dihydropyridinu a další složky léčiva;
– nepoužívejte k úlevě od záchvatů anginy pectoris;
– akutní infarkt myokardu (v prvních 4 týdnech);
— syndrom nemocného sinusu;
— těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak (TK) pod 90 mm Hg);
— závažná aortální nebo mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie — riziko významného poklesu krevního tlaku;
— chronické srdeční selhání IV funkční třída podle NYHA;
— současné podávání rifampicinu (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“);
— těhotenství do 20 týdnů a období kojení (viz také bod „Užívání během těhotenství a kojení“);
— věk pod 18 let (nedostatek dostatečných klinických zkušeností);
– nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce (lék obsahuje monohydrát laktózy).
S opatrností
Chronické srdeční selhání, závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin, závažné cévní mozkové příhody, diabetes mellitus, maligní arteriální hypertenze, pacienti na hemodialýze (riziko arteriální hypotenze), bradykardie.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání tablet Cordaflex® s prodlouženým uvolňováním je kontraindikováno před 20. týdnem těhotenství.
Kontrolované studie použití přípravku Cordaflex® u těhotných žen nebyly provedeny. Na základě dostupných klinických údajů není možné posoudit konkrétní prenatální riziko. Zároveň je prokázáno zvýšené riziko perinatální asfyxie, císařského řezu, předčasného porodu a retardace intrauterinního růstu. Není jasné, zda jsou uvedené případy důsledkem základního onemocnění (arteriální hypertenze), podávané léčby nebo specifického účinku nifedipinu. Dostupné informace jsou nedostatečné k vyloučení možnosti nežádoucích účinků, které představují nebezpečí pro plod a novorozence. Proto použití Cordaflexu® po 20. týdnu těhotenství vyžaduje pečlivé individuální posouzení poměru rizika a přínosu pro pacientku, plod a/nebo novorozence a lze o něm uvažovat pouze v případech, kdy jsou jiné metody terapie kontraindikované nebo neúčinné. Pečlivé monitorování krevního tlaku u těhotných žen by mělo být prováděno při současném užívání Cordaflexu® s intravenózním podáním síranu hořečnatého z důvodu možnosti nadměrného poklesu krevního tlaku, který je nebezpečný jak pro matku, tak pro plod a/nebo novorozence Vzhledem k tomu, že nifedipin je vylučován do mateřského mléka, je třeba se užívání Cordaflexu® vyhnout.
během laktace nebo během léčby přípravkem přestat kojit.
Dávkování a podávání
Tablety se polykají celé, bez žvýkání, s malým množstvím vody. Doporučená počáteční dávka přípravku Cordaflex® je 2krát jedna tableta (2 x 20 mg). V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 2krát 2 tablety. Maximální denní dávka nifedipinu by neměla překročit 120 mg. Doporučuje se rozdělit denní dávku na 2 dávky ve 12hodinových intervalech.
U pacientů s poruchou funkce jater se lék používá s opatrností pod kontrolou jaterních funkcí, v případě závažného poškození jaterních funkcí by měla být dávka snížena. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
U starších pacientů je metabolismus nifedipinu během „prvního průchodu“ játry snížen a je zde také vyšší pravděpodobnost zhoršení průtoku krve mozkem v důsledku možné prudké periferní vazodilatace, proto se na začátku léčby dávka Cordaflex® snižuje přibližně 2krát.
Lék by měl být vysazován postupně, zejména po užití vysokých dávek.
Nežádoucí účinek
Četnost nežádoucích účinků je uvedena v následujících kategoriích: velmi časté (≥1/10); často (≥1/100 — ® pacientů s významnou arteriální hypotenzí (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg). Antihypertenzní účinek Cordaflexu ® je zesílen hypovolémií. Při onemocnění ledvin není třeba upravovat dávku nifedipinu. Snížení tlaku v plicnici a hypovolemie po dialýze proto může zvýšit její účinek.
Navzdory nepřítomnosti abstinenčního syndromu u přípravku Cordaflex® se před ukončením léčby doporučuje postupné snižování dávky.
Pravidelná léčba je důležitá bez ohledu na to, jak se cítíte, protože pacient nemusí pociťovat příznaky arteriální hypertenze.
Současné podávání beta-blokátorů by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i exacerbaci srdečního selhání. Nedoporučuje se současně podávat intravenózní léčbu betablokátory a intrakoronární nifedipin.
Během léčby jsou možné pozitivní výsledky přímým Coombsovým testem a laboratorními testy na antinukleární protilátky.
Pokud během terapie pacient vyžaduje operaci v celkové anestezii, je nutné informovat anesteziologa o charakteru prováděné terapie.
Opatrnosti je třeba u starších pacientů vzhledem k větší pravděpodobnosti věkem podmíněné poruchy funkce ledvin.
Při použití přípravku Cordaflex® u pacientů s onemocněním jater je nutná opatrnost. U portální hypertenze a cirhózy by měla být dávka snížena.
Ve vzácných případech na začátku léčby nifedipinem nebo při brzkém zvýšení jeho dávky. Po užití léku se může objevit bolest na hrudi (angina pectoris v důsledku paradoxní ischemie). Pokud je zjištěna příčinná souvislost mezi užíváním Cordaflex® a anginou pectoris, lék by měl být vysazen. Pacienti s diabetes mellitus vyžadují při užívání přípravku Cordaflex® pečlivý lékařský dohled.
Během léčby lékem byste se měli vyvarovat pití alkoholických nápojů. Jedna tableta obsahuje 30 mg monohydrátu laktosy. Tento lék by neměl být podáván pacientům s nedostatkem laktázy, intolerancí laktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 20 mg.
30 nebo 60 tablet v hnědých skleněných lahvičkách uzavřených polyetylenovými uzávěry s kontrolou prvního otevření a vybavených akordeonovým tlumičem. 1 lahvička spolu s návodem k použití je zabalena v kartonové krabici.
Při balení a balení léku v Rusku:
30 nebo 60 tablet v hnědých skleněných lahvičkách uzavřených polyetylenovými uzávěry s kontrolou prvního otevření a vybavených akordeonovým tlumičem. 1 lahvička spolu s návodem k použití je zabalena v kartonové krabici.
Opatrování
Při teplotě ne vyšší než 30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.