ATC kód: Trávicí trakt a metabolismus (A) > Léky používané při stavech spojených s poruchami kyselosti (A02) > Protivředové látky a léky používané při gastroezofageálním refluxu (A02B) > Inhibitory protonové pumpy (A02BC) > Pantoprazol (A02BC02)
Klinicko-farmakologická skupina: inhibitor H+-K+-ATPázy. Lék proti vředům
Forma uvolnění, složení a balení
prášek na přípravu injekční roztok 40 mg: fl. 1 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 011369 ze dne 02.05.2013 – Platnost
Prášek pro přípravu injekčního roztoku ve formě sušiny bílé až téměř bílé.
| 1 Fl. | |
| seskvihydrát pantoprazolu sodného | 45.1 mg |
| což odpovídá obsahu pantoprazolu | 40 mg |
Pomocné látky: edetát disodný, hydroxid sodný.
Bezbarvé skleněné lahvičky (1) – kartonové krabice.
Popis léčivého přípravku CONTROLOCK na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2015. Datum aktualizace: 10.12.2014
Farmakologický účinek
Inhibitor protonové pumpy (H+-K+-ATPáza) je substituovaný benzimidazol. Zpomaluje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku specifickým ovlivněním protonové pumpy parietálních buněk. V kyselém prostředí parietálních buněk se pantoprazol přeměňuje na aktivní formu, cyklický sulfenamid, kde inhibuje enzym H+-K+-ATPázu.
Zablokováním protonové pumpy Controloc mění proces tvorby kyseliny v konečné fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Inhibiční účinek je závislý na dávce a ovlivňuje hladinu bazální a stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové (bez ohledu na typ dráždidla).
U žaludečních vředů a duodenálních vředů spojených s Helicobacter pylori takové snížení žaludeční sekrece zvyšuje citlivost mikroorganismu na antibiotika.
Pantoprazol má větší chemickou stabilitu při neutrálním pH a nižší potenciál pro interakci s jinými léky.
Při intravenózním podání léku v dávce 80 mg dosáhne antisekreční účinek svého maxima během 1 hodiny a přetrvává po dobu 24 hodin.
Farmakokinetika
Farmakokinetika se po jednorázovém nebo opakovaném podání léku nemění. V rozmezí dávek 10 až 80 mg zůstává farmakokinetika pantoprazolu lineární.
Vazba pantoprazolu na plazmatické proteiny je přibližně 98 %. Vd je 0.15 l/kg, clearance je 0.1 l/h/kg.
Téměř úplně metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem v plazmě a moči je desmethylpantoprazol, který je konjugován se sulfátem.
T 1/2 pantoprazolu je přibližně 1.5 h. Vzhledem ke specifické aktivaci pantoprazolu v parietálních buňkách nekoreluje T 1/2 s délkou jeho působení (inhibice sekrece kyseliny chlorovodíkové). Asi 80 % se vylučuje močí, asi 20 % stolicí.
Indikace pro použití
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
- refluxní ezofagitidu;
- Zollinger-Ellisonův syndrom nebo jiné stavy charakterizované abnormální žaludeční hypersekrecí.
Dávkovací režim
Controloc se používá parenterálně, když perorální podání není možné nebo lék ve formě tablet je nedostatečně účinný. Lék se podává intravenózně (tryskem nebo kapáním).
Úplné odstranění příznaků může trvat 7 dní.
K přípravě injekčního roztoku přidejte 10 ml fyziologického roztoku chloridu sodného (0.9 %) do lahvičky obsahující prášek. Výsledný injekční roztok lze podávat intravenózně proudem trysek. Po naředění injekčního roztoku 100 ml fyziologického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy lze výsledný infuzní roztok podat intravenózně po kapkách. Připravený roztok by měl být použit do 12 hodin. Intravenózní podání se provádí během 2-15 minut.
Při léčbě žaludečních vředů a dvanácterníkových vředů komplikovaných gastrointestinálním krvácením, aby se zabránilo opakovanému krvácení, při gastroezofageální refluxní chorobě je doporučená dávka 40 mg/den.
Pro dlouhodobou léčbu Zollinger-Ellisonova syndromu a jiných patologických hypersekrečních stavů je doporučená denní dávka na začátku léčby 80 mg. Poté lze dávku zvýšit nebo snížit. Pokud je lék užíván v dávce vyšší než 80 mg/den, lze jej rozdělit na 2 a podávat 2krát/den. Je možné dočasné zvýšení denní dávky na 160 mg. Průběh léčby není omezen a závisí na klinické potřebě.
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by denní dávka léku neměla překročit 20 mg.
U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.
Nežádoucí účinky
Kontraindikace pro použití
- současné užívání s atazanavirem;
- přecitlivělost na léčivo;
- přecitlivělost na jiné substituované benzimidazoly.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované údaje o užívání pantoprazolu během těhotenství. Studie na zvířatech ukazují reprodukční toxicitu léku. Potenciální riziko pro člověka není známo. Controloc by se neměl během těhotenství užívat, pokud to není nezbytně nutné.
Během období užívání léku by mělo být kojení přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Při intravenózním předepisování přípravku Controloc pacientům s poruchou funkce jater by měla být během léčby pravidelně sledována aktivita jaterních enzymů; V případě zhoršení parametrů jaterních funkcí má být Controloc vysazen. Při perorálním podání u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí by měla být dávka léku snížena na 40 mg jednou za 1 dny a léčba by měla být prováděna pod kontrolou biochemických krevních parametrů; Pokud se aktivita jaterních enzymů zvýší, je třeba lék vysadit.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Denní dávka pantoprazolu 40 mg by se neměla zvyšovat u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u starších pacientů.
Lék je kontraindikován při těžkém selhání ledvin.
Zvláštní instrukce
U pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí se při podávání přípravku Controloc, zvláště po dlouhou dobu, doporučuje pravidelné sledování hladin jaterních enzymů. Pokud se aktivita jaterních enzymů zvýší, lék by měl být vysazen.
Při použití kombinované terapie je třeba vzít v úvahu účinek použitých léků.
Při léčbě přípravkem Controloc může být závažnost příznaků maligních onemocnění snížena, což může oddálit stanovení správné diagnózy, a proto je třeba před zahájením léčby vyloučit možnost maligního novotvaru.
Pacienti by se měli poradit s lékařem v následujících případech:
- příznaky onemocnění nezmizely do 2 týdnů;
- nedobrovolný úbytek hmotnosti, anémie, gastrointestinální krvácení, dysfagie, přetrvávající zvracení nebo zvracení s krví; v těchto případech by měla být vyloučena přítomnost maligního procesu;
- žaludeční vřed nebo předchozí operace žaludku v anamnéze;
- poruchy trávení nebo pálení žáhy trvají 4 nebo více týdnů;
- žloutenka, jaterní dysfunkce nebo onemocnění;
- jakékoli jiné závažné onemocnění, které ovlivňuje celkovou pohodu;
- pacienti nad 55 let s novými nebo nedávno změněnými příznaky.
Pacienti, kteří pociťují dlouhodobé, opakující se příznaky zažívacích potíží nebo pálení žáhy, by se měli poradit s lékařem.
U pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem a jinými patologickými stavy hypersekrece, jejichž léčba vyžaduje dlouhodobé užívání Controloc jako léku blokujícího sekreci žaludeční kyseliny, je možné snížení absorpce vitaminu B12 (kyanokobalaminu) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. To je třeba vzít v úvahu za přítomnosti odpovídajících klinických příznaků.
Snížení kyselosti žaludku zvyšuje množství žaludečních bakterií, které jsou normálně přítomné v gastrointestinálním traktu. Léčba léky snižujícími kyselost zvyšuje riziko rozvoje gastrointestinálních infekcí způsobených mikroorganismy, jako jsou Salmonella spp., Campylobacter spp.
Neexistují žádné údaje o použití přípravku Controloc ve formě prášku k přípravě injekčního roztoku u dětí a dospívajících do 18 let.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Pacienti by se měli zdržet řízení vozidel a obsluhy jiných strojů, které vyžadují zvýšenou pozornost kvůli možnosti závratí a poškození zraku.
Nadměrná dávka
- neznámý.
- Při podezření na předávkování se doporučuje podpůrná a symptomatická léčba. Lék není odstraněn hemodialýzou.
Lékové interakce
Je třeba věnovat pozornost současnému podávání s léky, jejichž vstřebávání je závislé na pH, jako je ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, erlotinib vč. s léky předepsanými krátce před léčbou přípravkem Controloc kvůli změnám v absorpci těchto léků.
Současné užívání přípravku Controloc a atazanaviru významně snižuje účinnost atazanaviru.
Při současném použití fenprokumonu nebo warfarinu bylo zaznamenáno několik izolovaných případů změn INR. Proto se u pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii (např.
Controloc má nízký potenciál pro interakci s izoenzymy cytochromu P450. Riziko nežádoucích reakcí způsobených interakcí Controloc s jinými léky metabolizovanými izoenzymy cytochromu P450 lze proto považovat za minimální. Speciální studie neodhalily žádné klinicky významné interakce mezi přípravkem Controloc a kofeinem, karbamazepinem, diazepamem, ethanolem, diklofenakem, glibenklamidem, naproxenem, metoprololem, nifedipinem, fenytoinem, piroxikamem, theofylinem, perorálními kontraceptivy obsahujícími levonorgestrel a ethinyl ethinyl.
Při současném užívání s antibiotiky, jako je klarithromycin, amoxicilin a metronidazol, nebyly zjištěny žádné interakce.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.