Pomocné látky: benzylalkohol, tripolyfosfát sodný, hexakyanoželezitan draselný, hydroxid sodný, voda na injekci.
popis
Průhledná růžovočervená kapalina se specifickým zápachem.
Farmakoterapeutická skupina
Kombinace vitaminu B1 s vitaminy B6 a B12
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Thiamin hydrochlorid se při intramuskulárním podání rychle a úplně vstřebává. Je distribuován poměrně rovnoměrně ve všech orgánech a tkáních. Obsah thiaminu v myokardu, kosterních svalech, nervové tkáni a játrech je vyšší v důsledku zvýšené spotřeby thiaminu těmito strukturami. Lék je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, asi 8-10% nezměněn. Biologický poločas thiaminu je 0,35 hodiny. K akumulaci thiaminu v těle nedochází kvůli omezenému rozpouštění v tucích.
Vitamin B6 je fosforylován a oxidován na pyridoxal-5-fosfát. V krevní plazmě se pyridoxal-5-fosfát váže na albumin. Aby prošel buněčnou membránou, je pyridoxal-5-fosfát vázaný na albumin hydrolyzován alkalickou fosfatázou na pyridoxal.
Po parenterálním podání tvoří vitamin B12 transportní proteinové komplexy, které jsou rychle absorbovány játry, kostní dření a dalšími proliferativními orgány. Vitamin B12 vstupuje do žluči a účastní se enterohepatálního oběhu. Vitamin B12 prochází placentou.
Při intramuskulárním podání se lidokain v mírně alkalickém prostředí tkání rychle hydrolyzuje a po krátké latentní době působí 1-1,5 hodiny. Vazba na krevní bílkoviny je 60-80%. Biotransformace – 90 % v játrech na aktivní metabolity (monoethylglycinexylidid, glycinexylidid). Eliminace metabolitů ledvinami, 10% – nezměněno.
Farmakodynamika
Kombinovaný multivitaminový přípravek. Účinek léku je určen vlastnostmi látek obsažených v jeho složení.
Thiamin hydrochlorid (vitamín B1) – podílí se na vedení nervových vzruchů. V těle je vitamin B1 fosforylován za vzniku biologicky aktivního thiamindifosfátu (kokarboxylázy) a thiamintrifosfátu (TTP). Thiamindifosfát se jako koenzym podílí na důležitých funkcích metabolismu sacharidů, které mají rozhodující význam v metabolických procesech nervové tkáně a ovlivňují vedení nervových vzruchů v synapsích. Při nedostatku vitaminu B1 ve tkáních dochází k hromadění metabolitů, především kyseliny mléčné a pyrohroznové, což vede k různým patologickým stavům a poruchám nervového systému.
Pyridoxin hydrochlorid (vitamin B6) – ovlivňuje metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků, je nezbytný pro normální krvetvorbu, činnost centrálního a periferního nervového systému. Zajišťuje synaptický přenos, inhibiční procesy v centrálním nervovém systému, podílí se na transportu sfingosinu, který je součástí nervové pochvy a podílí se na syntéze katecholaminů.
Kyanokobalamin (vitamin B12) – podílí se na syntéze nukleotidů, je důležitým faktorem pro normální růst, krvetvorbu a vývoj epiteliálních buněk; nezbytný pro metabolismus folátu a syntézu myelinu.
Lidokain má lokálně anestetický účinek, blokuje potenciálně závislé sodíkové kanály, což zabraňuje generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení impulsů podél nervových vláken.
Indikace pro použití
– neuralgie trojklaného nervu
– neuritida lícního nervu
– bolestivý syndrom způsobený onemocněními páteře (interkostální neuralgie, lumboischias, lumbální syndrom, cervikální syndrom, cervikálně-pažní syndrom, radikulární syndrom způsobený degenerativními změnami páteře)
– polyneuropatie různé etiologie (diabetická, alkoholická)
Dávkování a podávání
Lék se podává hluboko intramuskulárně.
Při silné bolesti 2 ml denně po dobu 5-7 dnů, poté 2 ml 2-3x týdně po dobu 2 týdnů.
Délku určuje lékař individuálně v závislosti na závažnosti příznaků onemocnění, neměla by však přesáhnout dva týdny.
Pro udržovací terapii se doporučuje pokračovat v terapii perorální lékovou formou.
Nežádoucí účinky
– alergické reakce (kožní reakce ve formě svědění, kopřivky)
– při velmi rychlém parenterálním podání jsou možné arytmie, bradykardie, závratě, křeče, nauzea
Kontraindikace
– přecitlivělost na složky léku
– těžké a akutní formy dekompenzovaného srdečního selhání
– závažné poruchy srdečního vedení
– těhotenství a kojení
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
Thiamin se v roztocích obsahujících siřičitany zcela rozloží. Levodopa snižuje účinek terapeutických dávek vitaminu B6.
Jiné vitamíny mohou být inaktivovány v přítomnosti produktů rozkladu vitamínu B1.
Možné jsou interakce s D-penicilaminem, cykloserinem.
Thiamin je neslučitelný s oxidujícími a redukčními látkami: chlorid rtuťnatý, jodid, uhličitan, octan, kyselina tříslová, citrát železnatoamonný, dále fenobarbital sodný, riboflavin, benzylpenicilin, dextróza a metabisulfit. Měď urychluje destrukci thiaminu; Navíc thiamin ztrácí svůj účinek, když se hodnoty pH zvýší (více než 3).
Vitamin B12 je neslučitelný se solemi těžkých kovů.
Pokud je lidokain podáván parenterálně s adrenalinem nebo noradrenalinem, může dojít ke zvýšení kardiálních vedlejších účinků. Jsou možné interakce se sulfonamidy. V případě předávkování lokálními anestetiky by se neměl dodatečně podávat adrenalin nebo noradrenalin.
Zvláštní instrukce
Před použitím léku je nutné provést kožní test na individuální citlivost na lidokain, což je indikováno otokem a zarudnutím v místě vpichu. Rychlá absorpce lidokainu může způsobit systémové nežádoucí reakce, takže lék by měl být podáván intramuskulárně pomalu a je třeba věnovat náležitou pozornost tomu, aby nedošlo k náhodné intravaskulární injekci léku.
Combilipen® obsahuje benzylalkohol. Lék by neměl být předepisován dětem kvůli přítomnosti benzylalkoholu v léku.
Ve vzácných případech vedou nadměrné denní dávky vitaminu B6 (500 mg nebo více po dobu delší než 5 měsíců) k periferní senzorické neuropatii, která obvykle odezní po vysazení léku.
Užívání vitaminu B12 je kontraindikováno u pacientů s psoriázou z důvodu možného zhoršení příznaků onemocnění.
Pyridoxin hydrochlorid může vyvolat akné.
Při užívání léku se nedoporučuje užívat multivitaminové přípravky obsahující vitamíny B.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo jiné potenciálně nebezpečné mechanismy
Neexistují žádné informace o varováních ohledně užívání drogy řidiči vozidel a osobami pracujícími s potenciálně nebezpečnými stroji.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšené příznaky vedlejších účinků léku.
Léčba: symptomatická terapie.
Uvolněte formulář a obal
Po 2 ml v ampulích z ochranného skla. 5 ampulí v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie nebo polyethylentereftalátové fólie.
1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 2 °C až 8 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
450077, Rusko, Ufa, ul. Khudaiberdina, 28 let
tel./fax (347) 272 92 85, www.pharmstd.ru
Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci
JSC Pharmstandard-UfaVITA, Rusko
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán
TOO “Karaganda Pharmaceutical Complex”
100009, Republika Kazachstán, Karaganda, st. Botanická, 12
Tel/Fax: +7 (7212) 437002,
Tel. +7 (7212) 507322, e-mail: [email protected]
Přiložené soubory
| 088853731477976634_cs.doc | 56.5 kb |
| 393068451477977781_kz.doc | 66.5 kb |
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2023.03.03
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kódy
- A11DB (vitamín B1 v kombinaci s vitamíny B6 a/nebo B12)
- N07X (jiné léky k léčbě onemocnění nervového systému)
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Roztok pro intramuskulární podání 100 mg+100 mg+1 mg+20 mg/2 ml: amp. 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Combilipen ®
Roztok pro intramuskulární podání je průhledný, růžovo-červené barvy, se specifickým zápachem.
| 1 ampér. | |
| thiamin hydrochlorid | 100 mg |
| pyridoxin hydrochlorid | 100 mg |
| kyanokobalamin | 1 mg |
| lidokain hydrochlorid | 20 mg |
Pomocné látky: benzylalkohol – 40 mg, tripolyfosforečnan sodný – 20 mg, hexakyanoželezitan draselný – 0.2 mg, hydroxid sodný – do pH 4.5±0.2, voda na injekci – do 2 ml.
2 ml – ampule z tmavého skla (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampule z tmavého skla (5) – blistrové obaly (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Vitamin B komplex
Farmakoterapeutická skupina: vitamíny B + další léčiva
Farmakologický účinek
Kombinovaný lék. Účinek tohoto produktu je určen vlastnostmi vitamínů obsažených v jeho složení. Neurotropní vitamíny skupiny B příznivě působí při zánětlivých a degenerativních onemocněních nervového systému a pohybového aparátu.
Thiamin (vitamín B 1) hraje klíčovou roli v procesech metabolismu sacharidů, které mají rozhodující význam v metabolických procesech nervové tkáně (podílí se na vedení nervových vzruchů), jakož i v Krebsově cyklu s následnou účastí na syntéze thiaminpyrofosfátu (TPP) a adenosintrifosfátu (ATP).
Pyridoxin (vitamín B 6) má zásadní vliv na metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků, je nezbytný pro normální krvetvorbu a činnost centrálního a periferního nervového systému. Zajišťuje synaptický přenos, inhibiční procesy v centrálním nervovém systému, podílí se na transportu sfingosinu, který je součástí nervové pochvy a podílí se na syntéze katecholaminů.
Fyziologickou funkcí obou vitamínů (B 1 a B 6) je vzájemné potencování účinku, což se projevuje pozitivním působením na nervový, nervosvalový a kardiovaskulární systém.
Kyanokobalamin (vitamin B12) se podílí na syntéze nukleotidů, je důležitým faktorem pro normální růst, krvetvorbu a vývoj epiteliálních buněk a je nezbytný pro metabolismus kyseliny listové a syntézu myelinu.
Lidokain má anestetický účinek v místě vpichu, rozšiřuje cévy, usnadňuje vstřebávání vitamínů. Lokální anestetický účinek lidokainu je způsoben blokádou potenciálně závislých sodíkových kanálů, která brání generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení bolestivých impulsů podél nervových vláken.
Farmakokinetika
Po intramuskulární aplikaci se thiamin rychle vstřebává z místa vpichu a dostává se do krve (484 ng/ml po 15 minutách první den podání dávky 50 mg) a je nerovnoměrně distribuován v těle s jeho obsahem v leukocytech 15 % , erytrocyty 75 % a v krevní plazmě 10 %. Vzhledem k tomu, že v těle nejsou žádné významné zásoby vitaminu, musí být tělu dodáván denně. Thiamin proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce.
Thiamin je vylučován ledvinami ve fázi alfa po 0.15 hodině, ve fázi beta po 1 hodině a v konečné (terminální) fázi do 2 dnů. Hlavními metabolity jsou: kyselina thiaminkarboxylová, pyramin a některé neznámé metabolity. Ze všech vitamínů se thiamin zadržuje v těle v nejmenším množství. Tělo dospělého člověka obsahuje asi 30 mg thiaminu: 80 % jako thiaminpyrofosfát, 10 % jako thiamintrifosfát a zbytek jako thiaminmonofosfát.
Po intramuskulární injekci je pyridoxin rychle absorbován z místa vpichu a distribuován do celého těla, přičemž po fosforylaci skupiny CH2OH v poloze 5 působí jako koenzym. Asi 80 % vitaminu se váže na bílkoviny krevní plazmy. Pyridoxin je distribuován po celém těle, proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Hromadí se v játrech a oxiduje se na kyselinu 4-pyridoxovou, která je vylučována ledvinami maximálně do 2-5 hodin po vstřebání.
Lidské tělo obsahuje 40-150 mg vitaminu B6 a jeho denní rychlost eliminace je asi 1.7-3.6 mg s mírou doplňování 2.2-2.4%.
Po intramuskulárním podání se kyanokobalamin váže na transkobalaminy I a II a je přenášen do různých tkání těla. Cmax po intramuskulárním podání je dosaženo po 1 hodině Vazba na proteiny krevní plazmy je 90 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce.
Metabolizuje se primárně v játrech za vzniku adenosylkobalaminu, což je aktivní forma kyanokobalaminu. Ukládá se v játrech, dostává se do střev se žlučí a zpětně se vstřebává do krve (fenomén enterohepatální recirkulace). T 1/2 je dlouhý, vylučuje se převážně ledvinami (7-10 %) a střevy (50 %). Při poklesu funkce ledvin se 0-7 % vylučuje ledvinami a 70-100 % střevy.
Při intramuskulárním podání je C max lidokainu v plazmě pozorována 5-15 minut po injekci. V závislosti na dávce se přibližně 60–80 % lidokainu váže na plazmatické bílkoviny. Rychle se distribuuje (během 6-9 minut) v orgánech a tkáních s dobrou perfuzí, vč. srdce, plíce, játra, ledviny, dále ve svalech a tukové tkáni. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce (až 40 % koncentrace v krevní plazmě matky).
Metabolizuje se v játrech za účasti mikrozomálních enzymů za vzniku aktivních metabolitů – monoethylglycinexylidu a glycinexylidu, které mají T 1/2 2 hodiny a 10 hodin. Intenzita metabolismu klesá u onemocnění jater. Je vylučován převážně jako metabolity ledvinami a až 10 % nezměněn.
Indikace účinných látek léku Combilipen ®
V rámci komplexní terapie: