V současné době se Ruská federace potýká s poměrně akutním problémem racionálního výběru antibakteriálního léku pro různé typy infekčních onemocnění. Nejznámější skupinou antibiotik zůstávají peniciliny.
Nejznámější skupina antibiotik
- benzylpenicilin (soli sodíku, draslíku, novokainu, ethylendiaminu);
- biciliny (1 a 5);
- fenoxymethylpenicilin,
- benzylpenicilin benzathin.
- rezistentní na penicilinázu (isoxazolylpeniciliny): meticilin, oxacilin, dikloxacilin, kloxacilin, nafcilin;
- rezistentní na penicilinzon (aminopeniciliny): ampicilin, amoxicilin, bacampicilin, penamecilin;
- kombinované: augmentin (amoxicilin + kyselina klavulanová), sultamicilin (ampicilin + sulbaktam).
II. Generace (karboxypeniciliny): karbenicilin, tikarcilin, karindacil-
- lin, karfecilin, flumicilin;
- kombinované: tikarcilin + kyselina klavulanová.
III. Generace (ureidopeniciliny): azlocilin, piperacilin, mezlocilin, apalcilin.
- Kombinace: piperacilin + tazobaktam.
IV. Generace (amidinopeniciliny): mecillinam, pivamdinocilin, acidocilin, amidinonilin, bacamdinocilin.
Benzylpenicilin je přírodní antibiotikum ze skupiny penicilinů. Kyselině nestabilní, zničená beta-laktamázou (penicilinázou). Používá se ve formě sodné, draselné a novokainové soli. Benzylpenicilin má antibakteriální a baktericidní účinek. Narušuje syntézu peptidového glykanu buněčné stěny a způsobuje lýzu mikroorganismů. Působí proti grampozitivním bakteriím (kmeny Staphylococcus spp., které neprodukují penicilinázu, Streptococcus spp., včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobní sporotvorné tyčinky, tyčinky antraxu, Actinomyces spp., jakož i proti Nediserehoneisse gram-neigiti Treponema spp., Spirochaeta spp. Neúčinný proti většině gramnegativních bakterií, rickettsii, virům, prvokům, houbám.
Při intramuskulárním podání sodných a draselných solí benzylpenicilinu je Cmax v krvi dosaženo po 30-60 minutách po 3-4 hodinách, v krvi jsou detekovány stopy antibiotika. Benzylpenicilinová novokainová sůl se pomalu vstřebává a má prodloužený účinek; Po jedné injekci ve formě suspenze je terapeutická koncentrace penicilinu v krvi udržována až 12 hodin Vazba na krevní proteiny je 60 %. Dobře proniká do orgánů, tkání a biologických tekutin, s výjimkou mozkomíšního moku a prostaty. Když jsou mozkové pleny zanícené, prochází BBB. Je vylučován v nezměněné podobě ledvinami glomerulární filtrací (přibližně 10 %) a tubulární sekrecí (90 %).
Benzylpenicilin se používá u bakteriálních infekcí způsobených citlivými patogeny: pneumonie, empyém, CHOPN; septická endokarditida (akutní a subakutní), infekce rány, purulentní infekce kůže, měkkých tkání a sliznic (včetně erysipelu, impetigo, sekundárně infikovaných dermatóz), hnisavá zánět pohrudnice, zánět pobřišnice, sepse, osteomyelitida, infekce ORL (tonzilitida), meningitida, ganglióza, leptofilóza, gorespiróza antrax, plicní aktinomykóza, infekce močových a žlučových cest, léčba purulentně-zánětlivých onemocnění v porodnické a gynekologické praxi. Kontraindikacemi použití je přecitlivělost vč. na jiné peniciliny; epilepsie, hyperkalémie, arytmie (pro draselnou sůl).
Nežádoucí účinky mohou zahrnovat anafylaktický šok, kopřivku, Quinckeho edém, zvýšenou tělesnou teplotu/zimnici, bolest hlavy, artralgii, eozinofilii, intersticiální nefritidu, bronchospasmus, kožní vyrážky.
Peniciliny prodloužené a polosyntetické
Prodloužené formy benzylpenicilinu nebo depot penicilins: bicillin-1 (benzatin benzylpenicilin), jakož i kombinované léky založené na nich-bicilin-3 (benzín benzylpenicilin + benzylpenium + benzIn-benzin-5 Enicililin Novocaine sůl), jsou suspenze, které lze podávat pouze intramuskulárně. Pomalu se vstřebávají z místa vpichu a vytvářejí depot ve svalové tkáni. To umožňuje udržet koncentraci antibiotika v krvi po významnou dobu a snížit tak frekvenci podávání léku. Všechny soli benzylpenicilinu se používají parenterálně, protože V kyselém prostředí žaludku se ničí.
V roce 1957 byla z přírodních penicilinů izolována kyselina 6-aminopenicilanová a na jejím základě začal vývoj polosyntetických léčiv, která se získávají chemickou modifikací přidáním různých radikálů do molekuly kyseliny 6-aminopenicilanové. Polosyntetické peniciliny mají následující vlastnosti: jsou odolné vůči penicilinázám (beta-laktamázam); kyselinovzdorný, účinný při vnitřním podání.