Účinné látky: sulfamethoxazol 4000 mg, trimethoprim 800 mg.
Pomocné látky: methylparahydroxybenzoát (nipagin), propylparahydroxybenzoát (nipazol), aspartam, draselná sůl acesulfamu (sunette), sorbitol (sorbitol), mikrokrystalická celulóza (avicel), glycerol (glycerin), xanthanová guma (xanthanová guma), třešňové aroma (třešňové aroma), alura.červené barvivo až 100) – voda
popis
Suspenze je světle růžové barvy, s charakteristickou ovocnou vůní, přítomnost bublinek je povolena.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, strukturou podobný kyselině para-aminobenzoové, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách tím, že brání zabudování kyseliny para-aminobenzoové do její molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že narušuje redukci kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formu kyseliny listové odpovědnou za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk.
Je to širokospektrální baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Pastrensisteusella s. bakterie spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carin. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoci: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Rezistentní vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.
Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je absorpce 90 %. Doba k dosažení maximální koncentrace léčiva v plazmě je 1–4 hodiny, hladina terapeutické koncentrace se udržuje po dobu 7 hodin po jednorázové dávce. Je dobře distribuován v těle. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace, které převyšují koncentrace v plazmě. V menší míře se hromadí v bronchiálním sekretu, poševním sekretu, sekretu a tkáni prostatické žlázy, tekutině středního ucha (pokud je zanícená), mozkomíšním moku, žluči, kostech, slinách, oční komorové vodě, mateřském mléce a intersticiální tekutině. Vazba na plazmatické proteiny je 66 % u sulfamethoxazolu a 45 % u trimethoprimu.
Obě složky jsou metabolizovány za vzniku acetylovaných derivátů, ve větší míře sulfamethoxazolu. Metabolity nemají antimikrobiální aktivitu.
Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů (80 % během 72 hodin) a nezměněný (20 % sulfamethoxazol, 50 % trimethoprim); malé množství – přes střeva. Poločas sulfamethoxazolu je 9–11 hodin, trimethoprimu 10–12 hodin, u dětí je výrazně kratší a závisí na věku: do 1 roku – 7–8 hodin, 1–10 let – 5–6 hodin U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin se poločas léčiva prodlužuje.
Indikace
— Infekce urogenitálního systému: uretritida, cystitida, pyelitida, pyelonefritida, prostatitida, epididymitida, kapavka, chancroid, lymfogranuloma venereum, granuloma inguinale;
— infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystická pneumonie;
— ORL infekce: zánět středního ucha, sinusitida, laryngitida, tonzilitida; spála; infekce gastrointestinálního traktu: tyfus, paratyfus, přenos salmonel, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny Escherichia coli;
— infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, infekce ran;
– osteomyelitida (akutní a chronická) a další osteoartikulární infekce, brucelóza (akutní), jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (jako součást komplexní terapie).
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně sulfonamidů), selhání jater a/nebo ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min), aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těhotenství, kojení, dětství (do 3 měsíců), hyperbilirubinémie u dětí.
S opatrností
Nedostatek kyseliny listové, bronchiální astma, onemocnění štítné žlázy.
Dávkování a podávání
Dávkovací režim je individuální v závislosti na závažnosti onemocnění, citlivosti a typu patogenu a věku pacienta. Pro nekomplikované infekce je předepsáno následující:
od 3 měsíců do 6 měsíců, 2,5 ml suspenze 2krát denně;
od 6 měsíců do 6 let: 2,5–5 ml suspenze 2krát denně;
od 6 do 12 let: 5-10 ml suspenze 2krát denně;
starší 12 let a dospělí 10-20 ml suspenze 2x denně
Doba trvání léčby je od 5 do 14 dnů.
Droga se užívá během jídla nebo po jídle. Během léčby se doporučuje pít dostatek tekutin.
V případě prodloužení průběhu léčby o více než 5 dní a/nebo zvýšení dávky je nutné provést hematologické monitorování; při změnách krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.
Z dýchacího systému: bronchospasmus, plicní infiltráty.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hepatitida, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida.
Z hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie.
Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, porucha funkce ledvin, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.
Alergické reakce: svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, angioedém, hyperémie skléry.
Lokální reakce: tromboflebitida (v místě venepunkce), bolest v místě vpichu. Ostatní: hypoglykémie.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, zhoršení zraku, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.
Léčba: výplach žaludku, acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, příjem tekutin perorálně, intramuskulární injekce 5–15 mg/den kalciumfolinátu (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potřeby hemodialýza.
Interakce s jinými léky
Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií a také účinek hypoglykemických léků a metotrexátu. Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho poločas o 39 %) a warfarinu a zvyšuje jejich účinek. Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek). Rifampicin snižuje poločas trimethoprimu. Pyrimethamin v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie. Diuretika (nejčastěji thiazidy) zvyšují riziko vzniku trombocytopenie. Účinek snižují benzokain, prokain, prokainamid (a další léky, jejichž hydrolýza má za následek vznik kyseliny para-aminobenzoové). Může se vyvinout zkřížená alergická reakce mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé. Fenytoin, barbituráty a kyselina para-aminobenzoová zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové. Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek. Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (a další léky okyselující moč) zvyšují riziko rozvoje krystalurie. Cholestyramin
snižuje absorpci, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před užitím kotrimoxazolu. Léky, které tlumí krvetvorbu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.
Zvláštní instrukce
V případě prodloužení průběhu léčby o více než 5 dní a/nebo zvýšení dávky je nutné provést hematologické monitorování; Při změnách krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou v dávce 5–10 mg denně.
Při dlouhodobé (více než měsíční) léčbě jsou nutné pravidelné krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn (obvykle asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při podávání kyseliny listové (3–6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na základní nedostatek folátu. Užívání kyseliny listové je vhodné i při dlouhodobé léčbě ve vysokých dávkách. K prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečný objem vyloučené moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se výrazně zvyšuje se snížením filtrační funkce ledvin. Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu záření a UV záření.
Forma vydání
Suspenze pro perorální podání.
240 mg/5 ml v lahvičkách z tmavého skla po 50, 100 a 125 g Každá lahvička je spolu s návodem k použití a odměrnou lžičkou umístěna v kartonové krabici.
Opatrování
Skladujte při teplotách nepřesahujících 15°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
2 roky. Lék by se neměl používat po uplynutí doby použitelnosti.