Tablety jsou bílé se smetanovým odstínem, kulaté, zkosené, s plochým povrchem, s vyraženým písmenem F na jedné straně a s půlicí rýhou na druhé straně.
Struktura
Tableta 1 obsahuje:
Účinná látka: fludrokortison acetát – 0.1 mg.
Pomocné látky: laktóza – 57.9 mg, bramborový škrob – 40 mg, želatina – 1 mg, stearát hořečnatý – 1 mg.
Uvolněte formulář a obal
Tablety, 100 mcg.
20 tablet v tmavé skleněné lahvičce s etiketou. Každá lahvička s návodem k použití je zabalena v kartonové krabici s kontrolou prvního otevření.
20 tablet v blistru vyrobeném z bílé PVC fólie a hliníkové fólie. Každý blistr spolu s návodem k použití je zabalen v kartonové krabici s ovládáním prvního otevírání.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.
Datum vypršení platnosti
3 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Prázdninové podmínky
Majitel RU
Pabianice Pharmaceutical Plant Polfa, S.A., Polsko
Производитель
PABIANICE PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Polsko
Zastoupení
PABIANICKI PHARMACEUTICAL PLANT POLFA, S.A., Polsko
Farmakologické vlastnosti
Fludrokortison (účinná látka léku Cortineff) je syntetický hormon kůry nadledvin, fluorovaný derivát hydrokortizonu, s vysokou mineralokortikoidní aktivitou.
Fludrokortison má 100krát silnější mineralokortikoidní účinek a 10 až 15krát silnější protizánětlivý účinek než hydrokortison. Zvyšuje reabsorpci sodíku a vody v renálních tubulech a také zvyšuje vylučování iontů draslíku a vodíku. Zvýšení objemu extracelulární tekutiny a retence sodíku v těle vede ke zvýšení krevního tlaku.
Lék Cortineff v dávkách přesahujících terapeutické dávky může inhibovat činnost kůry nadledvin, činnost brzlíku a sekreci ACTH hypofýzou. Může také zvýšit ukládání glykogenu v játrech a při nedostatku bílkovin ve stravě vést k negativní dusíkové bilanci.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Po perorálním podání přípravku Cortineff se fludrokortison rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT).
Distribuce
Maximální koncentrace (Cmax) fludrokortisonu v plazmě je dosaženo přibližně po 2 hodinách. Vazba na plazmatické proteiny je 42 %.
Метаболизм
Metabolizováno v játrech. Poločas (T1/2) je asi 3,5 hodiny.
Vylučování
Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů.
Indikace
Indikace pro použití léku Cortineff:
– primární insuficience kůry nadledvin (Addisonova choroba, stav po totální adrenalektomii);
– sekundární nedostatečnost kůry nadledvin;
– adrenogenitální syndrom (vrozená adrenální hyperplazie);
– hypovolémie a arteriální hypotenze různého původu.
Kontraindikace
– přecitlivělost na fludrokortison nebo jiné složky léku Cortineff;
– systémové plísňové infekce.
S opatrností
Lék Cortineff je předepsán s opatrností v následujících případech:
– nespecifická ulcerózní kolitida;
– střevní divertikulóza;
– žaludeční vřed nebo duodenální vřed;
– akutní nebo latentní peptický vřed;
– nedávno vytvořené střevní anastomózy;
– ezofagitida;
– gastritida;
– anamnéza operací trávicího traktu;
– dysfunkce jater;
– selhání ledvin;
– arteriální hypertenze;
— osteoporóza;
– myastenie;
– hypoalbuminémie a stavy predisponující k jejímu výskytu;
– hyperlipidémie;
— diabetes mellitus (včetně poruchy tolerance sacharidů);
– hypotyreóza;
– Itsenko-Cushingova choroba;
– tyreotoxikóza;
– obezita (III – IV stadium);
– akutní psychózy a duševní poruchy;
– poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy);
— kardiovaskulární onemocnění, včetně po nedávném infarktu myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu je možné rozšíření ložiska nekrózy, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně a v důsledku toho ruptura srdečního svalu);
– dekompenzované chronické srdeční selhání;
– parazitární a infekční onemocnění bakteriálního původu (aktuálně nebo nedávno prodělaná, včetně nedávného kontaktu s nemocnou osobou):
* herpes simplex;
* herpes zoster (viremická fáze);
* plané neštovice;
* spalničky;
* amebiáza;
* strongyloidóza (prokázaná nebo suspektní);
* aktivní a latentní tuberkulóza (použití u těžkých infekčních onemocnění je přípustné pouze v rámci specifické terapie);
– lymfadenitida po BCG vakcinaci;
— v období po očkování (období trvající 8 týdnů před a 2 týdny po očkování);
– u pacientů s infekcí HIV a AIDS (rozhodnutí o použití kortikosteroidů by mělo být učiněno po pečlivém zvážení přínosů a rizik).
Těhotenství a kojení
Užívání kortikosteroidů ženami ve fertilním věku a těhotnými ženami je přípustné pouze tehdy, pokud jejich potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V případě insuficience kůry nadledvin by mělo užívání Cortineffu během těhotenství pokračovat, i když jeho dávkování může být zvýšeno.
Pokud je nutné užívat Cortineff během kojení, doporučuje se kojení ukončit.
Dávkování a podávání
Tablety Cortineff by se měly užívat ráno po jídle a zapít dostatečným množstvím tekutiny. Při použití velkých dávek se doporučuje užívat 2/3 dávky ráno a 1/3 odpoledne.
Dávka přípravku Cortineff se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, účinnosti terapie a stavu pacienta. Pokud se během léčby změní klinický obraz nebo během stresových situací, jako je operace, trauma nebo infekce, může být nutná úprava dávky.
U dospělých se při substituční léčbě v závislosti na klinickém obrazu dávka pohybuje od 100 mcg 3krát týdně do 200 mcg/den.
U adrenogenitálního syndromu je dětem předepsána počáteční dávka 300 mcg/den, poté se v průběhu několika měsíců dávka snižuje na 50–100 mcg/den.
Udržovací dávka pro kojence je 100 až 200 mcg/den, pro děti starší jednoho roku – 50-100 mcg/den.
Pokud vynecháte dávku, vezměte si lék co nejdříve nebo, pokud je téměř čas na další dávku, vynechanou dávku vynechejte. Neužívejte dvojnásobnou dávku najednou.
Nadměrná dávka
Příznaky předávkování Cortineffem jsou: arteriální hypertenze, periferní edém, hypokalémie, významný přírůstek hmotnosti a hypertrofie srdečního svalu.
V případě předávkování by měl být lék vysazen; Příznaky obvykle odezní během několika dnů. Poté by měla léčba pokračovat snížením dávky přípravku Cortineff. V případě svalové slabosti spojené se ztrátou draslíku je nutné doplnění draslíku. Předávkování lze předejít pravidelným sledováním krevního tlaku a koncentrací elektrolytů v séru.
Nežádoucí účinek
Mezi hlavní nežádoucí účinky léku Cortineff patří: arteriální hypertenze, periferní edém, hypertrofie levé komory, oběhové selhání, hyponatrémie, hypokalcémie.
Při dlouhodobém používání Cortineffu nebo současně s jinými kortikosteroidy se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:
Z pohybového aparátu: svalová slabost, steroidní myopatie (častější u žen; obvykle začíná svaly pletence kyčelního a šíří se na proximální svaly paží; zřídka postihuje dýchací svaly), ztráta svalové hmoty, ruptura šlach, svalů, osteoporóza, kompresivní zlomenina páteře, aseptická nekróza hlavic stehenní a pažní kosti, patologické zlomeniny dlouhých tubulárních kostí.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie (až zástava srdce), změny EKG charakteristické pro hypokalémii, hyperkoagulaci, trombózu, obliterující endarteritidu. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu: šíření nekrotického ložiska, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně, což může vést k ruptuře srdečního svalu.
Z trávicího systému: steroidní vřed s možnou perforací a krvácením, pankreatitida; plynatost, ulcerózní ezofagitida, poruchy trávení, nevolnost, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, zvracení, škytavka; ve vzácných případech: zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Z kůže a sliznic: atrofické pruhy, akné, opožděné hojení ran, ztenčení kůže, petechie a hematomy, erytém, zvýšené pocení, alergická dermatitida, kopřivka, angioedém, ekchymóza, hyper- nebo hypopigmentace, sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy.
Z nervového systému: zvýšený intrakraniální tlak se syndromem kongesce zrakového nervu (pseudotumor cerebri – nejčastěji u dětí, obvykle po příliš rychlém snížení dávky, příznaky – bolest hlavy, snížená zraková ostrost nebo dvojité vidění), křeče, závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku.
Z endokrinního systému: sekundární adrenální a hypotalamo-hypofyzární insuficience (zejména při stresových situacích jako je nemoc, úraz, operace), Cushingův syndrom, u dětí suprese růstu, menstruační nepravidelnosti, snížená tolerance sacharidů, projevy latentního diabetes mellitus a zvýšená potřeba inzulinu nebo perorálních hypoglykemik u pacientů s diabetes mellitus, hirsutismus.
Ze smyslových orgánů: zadní subkapsulární katarakta (obvykle odezní po ukončení léčby, ale může vyžadovat chirurgickou léčbu), zvýšený nitrooční tlak, glaukom (obvykle po léčbě minimálně rok), exoftalmus, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, mykotických nebo virových infekcí oka, trofické změny na rohovce.
Duševní poruchy: nejčastěji se objevují během prvních dvou týdnů léčby; příznaky mohou napodobovat schizofrenii, mánii nebo delirium; Ženy jsou nejvíce náchylné k rozvoji duševních poruch.
Ze strany metabolismu: negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu bílkovin, hyperglykémie, glukosurie, zvýšené vylučování vápníku, hypokalcémie. V důsledku mineralokortikoidní aktivity: hypernatremie, hypokalemický syndrom (hypokalemie, arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava).
Ostatní: anafylaktické reakce, přírůstek hmotnosti, maskování příznaků infekčních onemocnění, mdloby, rozvoj nebo exacerbace infekcí (vznik tohoto nežádoucího účinku je usnadněn kombinovaným užíváním imunosupresiv a očkování), leukocyturie, abstinenční syndrom.
Zvláštní pokyny a opatření
Při užívání přípravku Cortineff musí pacient přísně dodržovat pokyny lékaře.
V případě stresových situací se pacientům užívajícím Cortineff doporučuje parenterální podávání kortikosteroidů.
Náhlé přerušení léčby může vést k rozvoji akutní insuficience kůry nadledvin, proto by se dávka fludrokortizonu měla snižovat postupně.
Cortineff může maskovat příznaky infekce, snížit odolnost vůči infekci a schopnost ji lokalizovat. Dlouhodobé užívání zvyšuje riziko vzniku sekundárních plísňových nebo virových infekcí.
Pacienti užívající Cortineff by neměli být očkováni živými virovými vakcínami. Podání inaktivované virové nebo bakteriální vakcíny nemusí způsobit očekávané zvýšení hladin protilátek. U pacientů užívajících kortikosteroidy je navíc během očkování zvýšené riziko neurologických komplikací.
Při náhlém vysazení léku, zejména po delším užívání, může dojít k rozvoji tzv. abstinenčního syndromu projevujícího se nechutenstvím, zvýšenou tělesnou teplotou, bolestmi svalů a kloubů a celkovou slabostí. Tyto příznaky se mohou objevit, i když není přítomna adrenální insuficience.
U pacientů s hypotyreózou nebo jaterní cirhózou se účinek léku zvyšuje.
Během užívání se mohou objevit duševní poruchy jako euforie, nespavost, náhlé změny nálad, změny osobnosti, těžká deprese a příznaky psychózy. Během léčby se mohou zhoršit již existující emoční nestabilita nebo psychotické sklony.
Při léčbě pacientů s hypoprotrombinémií by měl být Cortineff a kyselina acetylsalicylová předepisovány současně s opatrností.
Při dlouhodobé léčbě dětí je třeba sledovat jejich růst a vývoj.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do kanalizace nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat nepoužitý přípravek. Tyto aktivity pomohou chránit životní prostředí.
Vliv na schopnost obsluhovat stroje
Neexistují žádné údaje o účinku přípravku Cortineff na schopnost řídit vozidla a vykonávat jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
Srdeční glykosidy: zvýšené riziko srdečních arytmií a glykosidové toxicity spojené s hypokalémií.
Barbituráty, antiepileptika (fenytoin, karbamazepin), rifampicin, glutethimid: urychlit metabolismus kortikosteroidů (indukcí mikrozomálních enzymů), oslabit jejich účinek.
Antihistaminika: oslabit účinek fludrokortizonu.
Amfotericin B, inhibitory karboanhydrázy: hypokalémie, hypertrofie levé komory, oběhové selhání.
Anabolické steroidy, androgeny: zvýšené riziko rozvoje periferního edému, akné; používejte opatrně, zejména v případě onemocnění jater a srdce.
Perorální antikoncepce obsahující estrogeny: zvýšení koncentrace globulinů vázajících kortikosteroidy v krevním séru, zpomalení metabolismu, prodloužení poločasu, zesílení účinku fludrokortizonu.
Antikoagulancia (deriváty kumarinu, indandiony, heparin), streptokináza, urokináza: snížit a u některých pacientů zvýšit účinnost; dávka by měla být stanovena na základě protrombinového času; zvýšené riziko ulcerace a gastrointestinálního krvácení.
Tricyklická antidepresiva: může zvýšit duševní poruchy spojené s užíváním fludrokortizonu. Neměly by se používat k léčbě těchto poruch.
Perorální hypoglykemické léky, inzulín: oslabení hypoglykemického účinku, zvýšení koncentrace glukózy v krvi; Může být nutné upravit dávku hypoglykemických léků.
Diuretické léky: oslabení účinku kalium šetřících diuretik, hypokalémie.
Laxativa: oslabení účinku, hypokalémie.
Efedrin: může urychlit metabolismus kortikosteroidů, může být nutné upravit dávku přípravku Cortineff.
Imunosupresivní léky: zvýšené riziko rozvoje infekce, lymfomu a dalších lymfoproliferativních onemocnění.
Léky, které blokují nervosvalové vedení (depolarizující svalové relaxancia): Hypokalcémie spojená s fludrokortisonem může zvýšit synaptickou blokádu, což vede k prodloužení trvání neuromuskulární blokády.
Nesteroidní protizánětlivé léky, kyselina acetylsalicylová: oslabení účinku, zvýšené riziko vzniku peptických vředů a krvácení z gastrointestinálního traktu (GIT).
Potraviny a léky obsahující sodík: periferní edém, arteriální hypertenze. Může být nutné omezit sodík ve stravě a léky obsahující vysoký obsah sodíku; Použití kortikosteroidů někdy vyžaduje dodatečné podávání sodíku.
Vakcíny obsahující živé viry: během období užívání imunosupresivních dávek kortikosteroidů je možná virová replikace a rozvoj onemocnění; snížená produkce protilátek; Současné užívání se nedoporučuje.
Další vakcíny: zvýšené riziko neurologických komplikací a snížená tvorba protilátek.