Concor Cor – návod k použití, 2,5 mg, cena, recenze, analogy

Concor Cor – selektivní beta₁– adrenergní blokátor.

Forma uvolnění a složení

Concor Cor je k dispozici ve formě potahovaných tablet: bílé, srdcovité, bikonvexní, s dělicí čárou na obou stranách (v blistrech: 10 ks, v kartonové krabičce po 3, 5 nebo 10 blistrech; 14 ks, v kartonové krabičce po 1 blistru; 25 kartonů, 1 kartonové nebo 2 blistrové blistr z 30 blistru).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: bisoprolol fumarát – 2,5 mg;
• pomocné složky: kukuřičný škrob (jemný prášek), hydrogenfosforečnan vápenatý bezvodý, koloidní oxid křemičitý bezvodý, krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza;
• složení obalu: makrogol 400, hypromelosa 2910/15, oxid titaničitý (E171), dimethikon 100.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Concor Cor – selektivní beta₁-adrenergní blokátor, má hypotenzní, antianginózní, antiarytmické účinky. Léčivou látkou léčiva je bisoprolol, který má pouze selektivní aktivitu vůči beta₁-adrenergních receptorů, která přetrvává i mimo terapeutické rozmezí. Bisoprolol, který postrádá vlastní membránu stabilizující účinek a sympatomimetickou aktivitu, vykazuje pouze slabou afinitu k beta₂-adrenergní receptory zapojené do regulace metabolismu a beta₂-adrenergní receptory hladkého svalstva cév a průdušek. Proto bisoprolol neovlivňuje rezistenci dýchacích cest a metabolické procesy zprostředkované beta.₂-adrenergní receptory.

U ischemické choroby srdeční (ICHS) bez známek chronického srdečního selhání způsobí jednorázová dávka bisoprololu snížení srdeční frekvence (HR) a tepového objemu, snížení ejekční frakce a potřeby kyslíku myokardu. Dlouhodobá terapie vede ke snížení původně zvýšené celkové vaskulární rezistence (TPR).

Farmakokinetika

K téměř úplné (více než 90 %) absorpci bisoprololu dochází v gastrointestinálním traktu (GIT). Po perorálním podání je jeho biologická dostupnost přibližně 90 % v důsledku malého (asi 10 %) metabolismu prvního průchodu játry. Současný příjem potravy neovlivňuje jeho biologickou dostupnost. Koncentrace bisoprololu v krevní plazmě je úměrná podané dávce v rozmezí 5–20 mg. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena po 2–3 hodinách.

Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 30 %.

Distribuční objem (V_d) je 3,5 l/kg.

Bisoprolol je z velké části (asi 95 %) metabolizován izoenzymem CYP3A4 a v menší míře izoenzymem CYP2D6. Metabolismus probíhá oxidací bez následné konjugace za vzniku polárních ve vodě rozpustných metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami. Hlavní metabolity bisoprololu nevykazují farmakologickou aktivitu.

Celková clearance bisoprololu je 15 l/h. 50 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami a asi 50 % ve formě metabolitů.

Poločas rozpadu je 10–12 hodin.

Indikace pro použití

Podle návodu je Concor Cor indikován k léčbě chronického srdečního selhání.

Kontraindikace

• kardiogenní šok;
• akutní srdeční selhání;
• chronické srdeční selhání (CHF) ve stadiu dekompenzace, které vyžaduje použití inotropní terapie;
• sinoatriální blok;
• atrioventrikulární (AV) blokáda II–III stupně u pacientů bez kardiostimulátoru;
• těžká bradykardie se srdeční frekvencí nižší než 60 tepů za minutu;
• syndrom nemocného sinu;
• těžká arteriální hypotenze [systolický krevní tlak (TK) pod 100 mmHg];
• Raynaudův syndrom nebo závažné poškození periferní arteriální cirkulace;
• těžká forma bronchiálního astmatu;
• těžká chronická obstrukční plicní nemoc;
• metabolická acidóza;
• feochromocytom (bez současného užívání alfa-blokátorů);
• věk do 18 let;
• období kojení;
• přecitlivělost na složky léku.

Při předepisování Concor Cor pacientům podstupujícím desenzibilizační léčbu, s atrioventrikulární blokádou I. stupně, restriktivní kardiomyopatií, vrozenou srdeční vadou, chlopenním srdečním onemocněním se závažnými hemodynamickými poruchami, CHF s infarktem myokardu v posledních 3 měsících, hypertyreózou, Prinzmetalovou anginou pectoris, diabetem s nižší clearance než Icreatin mellitus kolísání hladiny glukózy v krvi, psoriáza (včetně anamnézy), závažná jaterní dysfunkce a pacienti na přísné dietě.

Během těhotenství je použití Concor Cora možné pouze ve výjimečných případech, kdy je podle názoru lékaře očekávaný přínos terapie pro matku mnohem vyšší než potenciální riziko rozvoje nežádoucích účinků u plodu.

Návod k použití Concor Cora: způsob a dávkování

Tablety Concor Cor se užívají perorálně, jednou denně ráno (před, během nebo po snídani), polykají se celé a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny.

Nezbytnou podmínkou pro jmenování Concor Cor je absence známek exacerbace stabilního CHF.

Měli byste začít užívat tablety v přísném souladu s individuálním titračním schématem. Při titraci se bere v úvahu snášenlivost léku, proto lze dávku zvýšit pouze tehdy, pokud byla předchozí dávka dobře tolerována.

Během období titrace by měl pacient pravidelně sledovat srdeční frekvenci, krevní tlak a závažnost symptomů CHF, které se mohou zhoršit po užití první dávky léku.

Doporučené dávkování Concor Cora: úvodní dávka – 1,25 mg (1/2 tablety) 1krát denně. Poté, pokud je každá předchozí dávka dobře snášena, může být postupně zvyšována o 1,25 mg (až na 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg a 10 mg) v intervalech 14 dnů. Pokud je současná dávka léku špatně tolerována, měla by být snížena na předchozí dávku. Maximální denní dávka je 10 mg.

Léčba CHF se provádí podle standardního režimu, který zahrnuje beta-blokátory, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II (v případě intolerance ACE inhibitorů), diuretika a srdeční glykosidy.

V případě zhoršení průběhu CHSS během titrační fáze nebo po ní, které se projevuje arteriální hypotenzí nebo bradykardií, se doporučuje nejprve korigovat dávky konkomitantní terapie. Kromě toho je možné dočasné snížení dávky Concor Cora nebo její zrušení. Jakmile se stav pacienta stabilizuje, léčba pokračuje nebo se obnoví.

Délka léčby zahrnuje dlouhodobou terapii.

Zvýšení dávky u mírné, středně těžké a těžké poruchy funkce ledvin nebo jater by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem. Úprava dávky pro tyto kategorie pacientů obvykle není nutná. Při těžkém onemocnění jater a CC nižším než 20 ml/min u pacientů s poruchou funkce ledvin může být maximální denní dávka 10 mg.

Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky Concor Cora.

Nežádoucí účinky

• z kardiovaskulárního systému: velmi často – bradykardie; často – pocit necitlivosti nebo chladu v končetinách, výrazné snížení krevního tlaku, zhoršení příznaků CHF; méně časté – ortostatická hypotenze, porucha AV vedení;
• z centrálního nervového systému: často – bolest hlavy, závratě; zřídka – ztráta vědomí;
• duševní poruchy: méně časté – nespavost, deprese; zřídka – noční můry, halucinace;
• z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, zácpa, průjem; zřídka – hepatitida;
• ze sluchového orgánu: zřídka – porucha sluchu;
• ze zrakového orgánu: zřídka – snížená sekrece slz; velmi vzácně – konjunktivitida;
• z dýchacího systému: méně časté – bronchospasmus (pokud je v anamnéze bronchiální astma nebo obstrukce dýchacích cest); zřídka – alergická rýma;
• z pohybového aparátu: méně časté – svalové křeče, svalová slabost;
• z reprodukčního systému: zřídka – erektilní dysfunkce;
• dermatologické reakce: zřídka – reakce z přecitlivělosti (svědění kůže, vyrážka, hyperémie); velmi vzácné – alopecie; v případě psoriázy – exacerbace příznaků onemocnění, je možná vyrážka podobná psoriáze;
• laboratorní parametry: vzácně – zvýšené hladiny triglyceridů, aktivita jaterních enzymů v krevní plazmě (alaninaminotransferáza a aspartátaminotransferáza);
• Celkové poruchy: často – zvýšená únava, astenie.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku, bronchospasmus, atrioventrikulární blokáda, výrazná bradykardie, akutní srdeční selhání, hypoglykémie. Pacienti s CHF mají nejvyšší stupeň citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprololu.

Léčba: použití podpůrné symptomatické terapie. Při výrazném poklesu krevního tlaku je nutné intravenózně (IV) podat roztoky nahrazující plazmu a vazopresorická činidla. V případě bronchospasmu jsou pacientovi předepsány bronchodilatátory, včetně beta₂-adrenergní agonisté a/nebo aminofylin. V případě AV blokády je nutné pečlivé sledování stavu pacienta, podání adrenalinu nebo jiného beta-adrenergního agonisty a v případě potřeby použití umělého kardiostimulátoru. V případě těžké bradykardie je předepsán intravenózní atropin v případě nedostatku dostatečného terapeutického účinku se doporučuje pečlivé podávání léku s pozitivním chronotropním účinkem. Dočasná instalace kardiostimulátoru je možná. V případě exacerbace CHF je indikováno intravenózní podání látek s pozitivně inotropním účinkem, diuretik a vazodilatancií. Pokud dojde k hypoglykémii, podává se intravenózně roztok dextrózy (glukózy).

Zvláštní instrukce

Při předepisování léku musí lékař pacienta upozornit, že změna doporučené dávky nebo ukončení užívání Concor Cora je možné pouze po konzultaci.

Vysazení léku by mělo být provedeno postupným snižováním použité dávky, protože náhlé ukončení léčby může vést ke zhoršení srdeční funkce, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

Účinek bisoprololu a jeho snášenlivost může být ovlivněna současným užíváním jakýchkoli jiných léků, a to i volně prodejných, proto se užívání jiných léků bez porady s lékařem nedoporučuje.

Při používání kontaktních čoček je třeba vzít v úvahu možné snížení tvorby slzné tekutiny během terapie.

U pacientů s bronchiálním astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí je použití Concor Cor možné pouze v kombinaci s bronchodilatancii. U bronchiálního astmatu hrozí zvýšený odpor dýchacích cest, což může vyžadovat použití vyšší dávky beta₂-adrenergní agonisté.

Tablety by se měly používat s opatrností u diabetes mellitus s významnými výkyvy hladiny glukózy v krvi, protože lék může maskovat příznaky hypoglykémie, jako je tachykardie, zvýšené pocení a palpitace.

Při plánovaném chirurgickém zákroku s užitím celkových anestetik by mělo být vysazení léku zahájeno s předstihem tak, aby bylo dokončeno 48 hodin před začátkem anestezie. Anesteziolog musí být informován, že pacient byl léčen přípravkem Concor Cor.

Je nutné počítat s oslabením adrenergní kompenzační regulace na pozadí působení betablokátorů, což může mít za následek zvýšenou citlivost pacienta na alergeny a rozvoj těžkých anafylaktických reakcí. V tomto případě léčba adrenalinem (epinefrinem) nemusí mít očekávanou terapeutickou účinnost.

V případě feochromocytomu je podávání Concor Cor možné pouze v kombinaci s alfa-blokátory.

Léčba bisoprololem může maskovat příznaky hypertyreózy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání Concor Cora není narušena schopnost pacienta řídit vozidla a obsluhovat složité mechanismy. Doporučuje se však opatrnost na začátku léčby, po další změně dávky nebo při současném požívání alkoholu, protože jsou možné individuální poruchy psychomotorických reakcí.

Těhotenství a kojení

Použití Concor Cora během těhotenství je možné ve zvláštních případech, kdy očekávaný efekt terapie pro matku převáží potenciální hrozbu rozvoje nežádoucích účinků u plodu.

Vzhledem k tomu, že betablokátory snižují průtok krve placentou, což může ovlivnit vývoj plodu, měla by být léčba doprovázena pečlivým sledováním průtoku krve placentou a dělohou, růstu a vývoje plodu. V případě rozvoje nežádoucích účinků jsou nutné alternativní metody léčby. Po porodu by měl být novorozenec pečlivě vyšetřen kvůli riziku rozvoje příznaků bradykardie a hypoglykémie během prvních tří dnů života.

Lék je kontraindikován během kojení, proto v případě nutnosti použití Concor Cora 2,5 mg je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

Použití přípravku Kokor Kora k léčbě dětí mladších 18 let je kontraindikováno kvůli nedostatečným údajům o použití léku u této kategorie pacientů.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Concor Cor by měl být podáván s opatrností pacientům s těžkou renální insuficiencí (CC méně než 20 ml/min).

Zvýšení dávky u mírné, středně těžké a těžké poruchy funkce ledvin by mělo být doprovázeno přísným lékařským dohledem. Úprava dávky obvykle není nutná. Maximální denní dávka může být 10 mg.

Pro zhoršenou funkci jater

Concor Cor by měl být podáván s opatrností pacientům se závažným onemocněním jater.

Při zvyšování dávky u pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater je třeba pečlivě sledovat stav pacienta. Úprava dávky obvykle není nutná. Při těžkém onemocnění jater může být maximální denní dávka 10 mg.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Lékové interakce

Nedoporučuje se používat s Concor Cor následující kombinace:

• verapamil, diltiazem – mohou přispět ke snížení kontraktility myokardu a narušit AV vedení;
• chinidin, disopyramid, fenytoin, flekainid, lidokain, propafenon a další antiarytmika I. třídy – mohou způsobit snížení AV vedení a kontraktility srdce;
• klonidin, methyldopa, rilmenidin, moxonidin a další centrálně působící antihypertenziva mohou vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje, k vazodilataci na pozadí snížení centrálního sympatického tonu; jejich náhlé vysazení, zvláště před vysazením bisoprololu, zvyšuje riziko rozvoje rebound arteriální hypertenze.

Při současném použití s ​​Concor Cora:

• amiodaron a další antiarytmika třídy III mohou způsobit zvýšené poruchy AV vedení;
• blokátory kalciových kanálů, dihydropyridinové deriváty (včetně nifedipinu, amlodipinu, felodipinu) mohou zvýšit riziko rozvoje arteriální hypotenze; u pacientů s CHF je vysoká pravděpodobnost následného zhoršení kontraktilní funkce srdce;
• betablokátory pro topické použití (včetně očních kapek pro léčbu glaukomu) mohou zesílit systémový účinek bisoprololu (snížení krevního tlaku, snížení srdeční frekvence);
• Perorální hypoglykemika, inzulin, mohou zvýšit jejich účinek, maskovat nebo potlačit příznaky hypoglykémie, včetně tachykardie;
• parasympatomimetika mohou zvýšit riziko rozvoje bradykardie a zvýšit poruchy AV vedení;
• Celková anestetika zvyšují pravděpodobnost kardiodepresivních účinků a arteriální hypotenze;
• Nesteroidní protizánětlivé léky mohou snížit hypotenzní účinek léku;
• srdeční glykosidy mohou způsobit prodloužení doby vedení vzruchu, čímž se zvyšuje riziko rozvoje bradykardie;
• beta-adrenergní agonisté, včetně isoprenalinu a dobutaminu, mohou snížit účinek obou léků;
• antihypertenziva, fenothiaziny, barbituráty, tricyklická antidepresiva mohou zvýšit hypotenzní účinek bisoprololu;
• norepinefrin, epinefrin (adrenergní agonisté, kteří ovlivňují alfa- a beta-adrenergní receptory) mohou zvýšit svůj vazokonstrikční účinek, což způsobuje zvýšení krevního tlaku;
• meflochin zvyšuje riziko rozvoje bradykardie;
• Inhibitory monoaminooxidázy MAO (kromě typu B) způsobují zvýšení hypotenzního účinku beta-blokátorů a zvyšují riziko rozvoje hypertenzní krize.

Analogy

Analogy Concor Cora jsou: Concor, Bicard, Bisoprolol KRKA, Bisoprofar, Bisoprolol-Richter, Dorez, Coronal.

Podmínky skladování

Drž se dál od dětí.

Skladujte při teplotě do 25°C.

Doba použitelnosti – 3 roky.

Podmínky dovolené z lékáren

Vydáno na předpis.

Recenze Concor Core

Recenze na Concor Core jsou většinou pozitivní. Pacienti, kteří zjistili, že lék je vhodný, ukazují jeho účinnost při léčbě tachykardie. Užívání tablet dobře stabilizuje srdeční rytmus a pomáhá jemně snižovat krevní tlak.

Mnoho pacientů považuje dlouhý seznam kontraindikací a riziko rozvoje nežádoucích účinků za nevýhody léku.

Cena za Concor Cor v lékárnách

Cena za Concor Cor 2,5 mg za balení obsahující 30 tablet může být přibližně 168 rublů.